Glibenklamid

Pozor! To zdravilo je lahko še posebej nezaželeno za interakcijo z alkoholom! Več podrobnosti.

Indikacije za uporabo

Diabetes mellitus tipa 2 (z neučinkovito dieto). Kombinirano zdravljenje z insulinom za dnevno kontrolo glikemije.

Možni analogi (nadomestki)

Zdravilna učinkovina, skupina

Odmerna oblika

Kontraindikacije

Preobčutljivost, diabetes mellitus tipa 1 (tudi v otroštvu in mladostništvu), diabetična ketoacidoza, diabetični prekoma in koma, hiperosmolarna koma, mikroangiopatija, odpoved jeter in / ali ledvic, obsežne opekline, travme, večje operacije, črevesna obstrukcija, pareza želodca, stanja, ki jih spremlja malabsorpcija hrane in razvoj hipoglikemije (nalezljive bolezni), levkopenija, nosečnost, dojenje Previdnost. Vročina, alkoholizem, nadledvična insuficienca, bolezen ščitnice (hipotiroidizem ali tirotoksikoza).

Kako uporabljati: odmerjanje in potek zdravljenja

Odmerek je odvisen od starosti, resnosti poteka sladkorne bolezni, koncentracije glukoze v krvi na tešče in 2 uri po jedi. Povprečni dnevni odmerek se giblje od 2,5 do 15 mg. Pogostost uporabe je 1–3 krat na dan 20–30 minut pred jedjo. Odmerki, večji od 15 mg / dan, ne povečajo resnosti hipoglikemičnega učinka. Začetni odmerek pri starejših bolnikih je 1 mg / dan.

Pri nadomeščanju hipoglikemičnih zdravil s podobno vrsto delovanja se predpišejo po zgoraj navedeni shemi, prejšnje zdravilo pa se takoj prekliče. Pri prehodu iz bigvanidov je začetni dnevni odmerek 2,5 mg, po potrebi se dnevni odmerek na vsakih 5-6 dni poveča za 2,5 mg, dokler se ne doseže kompenzacija. Če v 4-6 tednih ni nadomestila, se je treba odločiti za kombinirano zdravljenje.

farmakološki učinek

Peroralno hipoglikemično sredstvo, derivat sulfoniluree druge generacije. Ima učinke trebušne slinavke in zunaj trebušne slinavke. Spodbuja izločanje insulina z znižanjem praga draženja glukoze na beta celicah trebušne slinavke, poveča občutljivost za inzulin in njegovo vezavo na ciljne celice, poveča sproščanje inzulina, poveča učinek inzulina na mišični in jetrni glukozi ter zavira lipolizo v maščobnem tkivu. Deluje v drugi fazi izločanja insulina. Ima hipolipidemični učinek, zmanjšuje trombogene lastnosti krvi. Hipoglikemični učinek se razvije po 2 urah in traja 12 ur..

Stranski učinki

Hipoglikemija (kršitev režima odmerjanja in neustrezna prehrana); povečanje telesne teže, vročina, artralgija, proteinurija, alergijske reakcije (kožni izpuščaji, srbenje), dispepsija (slabost, driska, občutek težnosti v epigastriju), nevrološke motnje (pareza, motnje čutov), ​​hematopoeza (hipoplastična ali hemolitična anemija, levkopenija, agranulocitoza, pancitopenija, eozinofilija, trombocitopenija), okvarjena funkcija jeter (holestaza), pozna porfirija na koži, spremembe občutkov okusa, poliurija, fotosenzibilnost, glavobol, utrujenost, šibkost, omotica.

Predoziranje Simptomi: hipoglikemija (lakota, potenje, huda šibkost, palpitacije, tresenje, tesnoba, glavobol, omotica, nespečnost, razdražljivost, depresija, možganski edem, moten govor in vid, oslabljena zavest), hipoglikemična koma.

Zdravljenje: če je bolnik pri zavesti, mu vzemite sladkor, z izgubo zavesti - injicirajte iv dekstrozo (iv bolus - 50% raztopina dekstroze, nato infuzijo 10% raztopine), 1-2 mg glukagona s / c, i / m ali iv, diazoksid 30 mg iv 30 minut, spremljanje koncentracije glukoze vsakih 15 minut, pa tudi določanje pH, sečninskega dušika, kreatinina in elektrolitov v krvi. Po ponovni zavesti je treba bolniku dati hrano, bogato z lahko prebavljivimi ogljikovimi hidrati (da se prepreči ponovni razvoj hipoglikemije). S možganskim edemom - manitol in deksametazon.

Posebna navodila

Potrebno je redno spremljati raven glukoze v krvi na prazen želodec, po jedi pa dnevno krivuljo vsebnosti glukoze v krvi in ​​urinu.

V primeru kirurških posegov ali dekompenzacije sladkorne bolezni je treba upoštevati možnost uporabe inzulinskih pripravkov.

Bolnike je treba opozoriti na povečano tveganje za hipoglikemijo v primeru vnosa etanola (vključno z razvojem reakcij, ki so podobne disulfiramu: bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, glavobol), nesteroidnih protivnetnih zdravil in stradanja.

Med zdravljenjem ni priporočljivo dlje časa ostati na soncu..

Prilagoditev odmerka je potrebna za fizično in čustveno preobremenjenost, spremembo prehrane.

Klinične manifestacije hipoglikemije lahko prikrijemo pri jemanju zaviralcev beta, klonidina, rezerpina, gvanetidina.

Med obdobjem zdravljenja je treba biti previden pri vožnji vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij..

Nosečnost in dojenje

Zdravilo ni priporočljivo uporabljati med nosečnostjo in dojenjem.

Interakcija

Zaviralci ACE (kaptopril, enalapril), zaviralci receptorjev H2-histaminskih receptorjev (cimetidin), protiglivična zdravila (mikonazol, flukonazol), nesteroidna protivnetna zdravila (fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon), fibrati (klofibrat, anti-agonamidi) serija, anabolični steroidi, beta blokatorji, zaviralci MAO, dolgo delujoči sulfanilamidi, ciklofosfamidi, biguanidi, kloramfenikol, fenfluramin, akarboza, fluoksetin, gvanetidin, pentoksifilin, tetraciklin, inopiridin, blokanoperinoksidin, pekanoperinoksidin alopurinol okrepi učinek.

Barbiturati, kortikosteroidi, adrenostimulansi (epinefrin, klonidin), antiepileptiki (fenitoin), BMKK, zaviralci ogljikove anhidraze (acetazolamid), tiazidni diuretiki, klortalidon, furosemid, triamterenski isinazinazininazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazinazin salbutamol, terbutalin, glukagon, rifampicin, ščitnični hormoni, soli Li +, v velikih odmerkih - nikotinska kislina, klorpromazin, peroralni kontraceptivi in ​​estrogeni.

Zakislinski urin zdravil (amonijev klorid, CaCl2, askorbinska kislina v velikih odmerkih) okrepi učinek z zmanjšanjem stopnje disociacije in povečanjem reabsorpcije glibenklamida.

Zdravila, ki zavirajo hematopoezo kostnega mozga, povečajo tveganje za mielosupresijo.

Vprašanja, odgovori, ocene o zdravilu Glibenclamide


Navedene informacije so namenjene medicinskim in farmacevtskim strokovnjakom. Najbolj natančne informacije o zdravilu so v navodilih, ki jih proizvajalec priloži na embalažo. Nobena informacija, objavljena na tej ali kateri koli drugi strani našega spletnega mesta, ne more služiti kot nadomestilo za osebno pritožbo specialistu.

Navodila za uporabo GLIBENCLAMIDE (GLIBENCLAMIDE)

Oblika, sestava in embalaža

zavihek. 5 mg: 10, 20, 30, 50, 60 ali 100 kosov.
Reg. Št.: 15/01/351 z dne 14. 3. 2012 - Veljavno
Tablete1 zavihek.
glibenklamid5 mg

10 kosov. - pretisni omoti (1) - embalaže iz kartona.
10 kosov. - pretisni omoti (2) - embalaže iz kartona.
10 kosov. - pretisni omoti (3) - embalaže iz kartona.
50 kosov. - banke.
60 kosov. - banke.
100 kosov. - banke.

farmakološki učinek

Glibenklamid ima hipoglikemični učinek.

Posebej stimulira beta celice otoškega aparata, povečuje izločanje insulina s trebušno slinavko. Aktivnost se kaže predvsem pri ohranjeni inzulinsko-sintetični funkciji trebušne slinavke. Obnovi fiziološko občutljivost beta celic na glikemijo. Pojača učinek inzulina (endogenega in eksogenega), saj poveča število inzulinskih receptorjev, izboljša interakcijo inzulinskih receptorjev in obnovi transdukcijo signala postreceptorjev. Povečanje koncentracije insulina v plazmi in znižanje ravni glukoze se pojavljata postopoma, kar zmanjšuje tveganje hipoglikemičnih stanj. Poveča občutljivost inzulinskih receptorjev na inzulin v perifernih tkivih in povzroči zunajtelesne učinke. Poveča izkoristek glukoze v jetrih in mišicah, spodbuja tvorbo glikogena v njih. Ugodno vpliva na presnovne procese, zmanjšuje vsebnost neterificiranih maščobnih kislin v plazmi. Ima antidiuretični učinek, znižuje trombogene lastnosti krvi.

Dejanje se razvije 2 uri po uporabi, doseže največ po 7-8 urah in traja 8-12 ur.

Farmakokinetika

Hitro in skoraj v celoti se absorbirajo iz prebavil. C max po enkratnem odmerku dosežemo po 1-2 urah, veže se na plazemske beljakovine za 99%. Skoraj ne prodre skozi posteljico. T 1/2 je 4-11 h.

V jetrih se popolnoma pretvori v dva neaktivna presnovka (tvorijo se približno enake količine), od katerih se eden izloči z urinom, drugi pa z žolčem.

Indikacije za uporabo

Sladkorna bolezen tipa 2 z nezmožnostjo nadomeščanja hiperglikemije s prehrano, izgubo telesne teže, telesno dejavnostjo, kombinirano terapijo z insulinom.

Shema odmerjanja

Zdravilo je predpisano peroralno 1-3 krat na dan 20-30 minut pred jedjo. Začetni odmerek izberemo posamično. Velikost odmerka je odvisna od starosti, resnosti poteka diabetesa mellitusa, koncentracije glukoze v krvi na tešče in 2 uri po jedi. Začetni odmerek pri starejših bolnikih je 1 mg (1/5 tablete) na dan.

Povprečni dnevni odmerek se giblje od 2,5 (1/2 tablete) do 15 mg (3 tablete). Odmerki več kot 15 mg na dan ne povečajo resnosti hipoglikemičnega učinka. Če v 4-6 tednih ne bo nadomestila diabetesa mellitus, se je treba odločiti za kombinirano zdravljenje z biguanidi ali insulinom.

Pri nadomeščanju hipoglikemičnih zdravil s podobno vrsto delovanja je glibenklamid predpisan po zgornji shemi, prejšnje zdravilo pa se takoj prekliče. Pri nadomeščanju biguanidov je začetni dnevni odmerek glibenklamida 2,5 mg (1/2 tablete), po potrebi se dnevni odmerek na vsakih 5-6 dni poveča za 2,5 mg (1/2 tablete), dokler se ne doseže kompenzacija.

Stranski učinki

Iz živčnega sistema in čutnih organov:

  • glavobol, omotica, sprememba okusa.

Iz organov prebavil:

  • oslabljeno delovanje jeter, holestaza, dispepsija.

Iz organov hemopoetike in hemostatskega sistema:

  • redko - trombocitopenija, hipoplastična ali hemolitična anemija, levkopenija, eozinofilija, agranulocitoza, pancitopenija.

Alergijske reakcije:

  • kožni izpuščaji, srbenje.

Drugo:

  • hipoglikemija, proteinurija, pozna kožna porfirija, zvišana telesna temperatura, artralgija, poliurija, povečanje telesne mase, fotosenzibilnost.

Kontraindikacije

Preobčutljivost (vključno s sulfonamidnimi zdravili, tiazidnimi diuretiki), diabetično prekomatozno komo in komo, ketoacidoza, obsežne opekline, kirurški posegi in poškodbe, črevesna obstrukcija, želodčna pareza, hude motnje mikrocirkulacije, hude motnje delovanja jeter in / ali ledvic, levkopenija diabetes mellitus tipa 1, nosečnost, dojenje, stanja, ki jih spremlja malabsorpcija hrane, razvoj hipoglikemije (vključno z nalezljivimi boleznimi).

Posebna navodila

Obvezna je uporaba hrane najpozneje 1 uro po zaužitju zdravila. Med terapijo je potrebno redno spremljanje glukoze v krvi in ​​urinu. Pri fizični in čustveni preobremenitvi je potrebna sprememba prehrane, prilagoditev odmerka.

Pri zdravljenju z glibenklamidom je zavrnitev uživanja alkohola obvezna (možna je disulfiram podobna reakcija in huda hipoglikemija), dolgotrajna izpostavljenost soncu.

Klinične manifestacije hipoglikemije lahko prikrijemo pri jemanju zaviralcev beta, klonidina, rezerpina, gvanetidina.

Vpliv na sposobnost vožnje avtomobila in potencialno nevarnih strojev:

  • med zdravljenjem je treba biti previden pri vožnji vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij..

Previdno se uporablja v primeru vročinskih motenj, nadledvične žleze, disfunkcije ščitnice in kroničnega alkoholizma..

Predoziranje

Simptomi

  • hipoglikemija (lakota, potenje, huda šibkost, palpitacije, tresenje, tesnoba, glavobol, omotica, nespečnost, razdražljivost, depresija, možganski edem, moten govor in vid, oslabljena zavest), hipoglikemična koma.

Zdravljenje:

  • če je bolnik pri zavesti - vzemite sladkor znotraj, z izgubo zavesti - vnos 50% raztopine glukoze (50 ml iv in znotraj), neprekinjena iv infuzija 5-10% raztopine glukoze, intramuskularna injekcija glukagona 1-2 mg, diazoksid znotraj 200 mg vsake 4 ure ali 30 mg iv 30 minut, spremljanje glikemije. S možganskim edemom sta indicirana manitol in deksametazon..

Interakcija z zdravili

Zdravilo je sinergist indirektnih antikoagulantov.

Sredstva za zakisljevanje urina (amonijev klorid, kalcijev klorid, askorbinska kislina v velikih odmerkih) krepijo učinek glibenklamida.

Sistemski antimikotiki (azolnimi derivati), fluorokinoloni, tetraciklini, kloramfenikol, N 2 blokatorji beta, beta-blokatorji, zaviralce angiotenzinske konvertaze, nesteroidna protivnetna zdravila, zaviralci monoaminooksidaze, klofibrat, etafisinamide, parafinsko aminobenzoam, parafinsko aminobenzoam, parafin aminobenzoat, parafin aminobenzoam, parafin aminobenzoam, parafin aminobenzoam, parafin aminobenzoat, parafin aminobenzoam, parafin aminobenzoamide alopurinol, ciklofosfamid, rezerpin, sulfonamidi, hipoglikemija, ki potencira insulin.

Barbiturati, fenotiazini, diazoksid, glukokortikoidni in ščitnični hormoni, estrogeni, gestageni, glukagon, adrenomimetiki, litijeve soli, derivati ​​nikotinske kisline in saluretiki oslabijo hipoglikemični učinek. Rifampicin pospešuje inaktivacijo in zmanjšuje učinkovitost glibenklamida.

Pogoji za dopust v lekarnah

Pogoji skladiščenja zdravila

Seznam B. Shranjujte v temnem prostoru pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Hraniti izven dosega otrok.

Glibenklamid

Struktura

aktivne snovi: glibenklamid;

1 tableta vsebuje 5 mg glibenklamida v smislu 100% suhe snovi;

pomožne snovi: laktoza, krompirjev škrob, ponso 4R (E 124), magnezijev stearat.

Odmerna oblika

Farmakološka skupina

Peroralna hipoglikemična zdravila. Derivati ​​sulfonila, sulfonilsečnine.

Koda PBX A10V B01.

Indikacije

Diabetes, ki ni odvisen od insulina, pri odraslih (diabetes mellitus II), če drugi ukrepi, kot so strogo upoštevanje prehrane, zmanjšanje odvečne telesne teže, zadostna telesna aktivnost, niso privedli do zadovoljivega popravljanja glukoze v krvi.

Kontraindikacije

Preobčutljivost na glibenklamid ali na pomožne snovi, na derivate sulfonilsečnine, na sulfonamide, diuretike, derivate sulfonamida in na probenecid. V primerih, ko je potrebno zdravljenje z insulinom: diabetes mellitus tipa I, popolna sekundarna neučinkovitost terapije z glibenklamidom za diabetes mellitus tipa II, metabolizem s pristranskostjo proti acidozi, komi ali diabetični komi. Po resekciji trebušne slinavke. Hudo okvaro delovanja jeter. Huda okvara ledvic.

Odmerjanje in uporaba

Zdravilo je treba predpisati samo po navodilih zdravnika in se prepričajte, da boste pravilno prehranili. Odmerjanje je odvisno od rezultatov študije o stanju presnove (krvni sladkor in urin).

Prvi in ​​naslednji sestanki. Terapijo začnemo, če je mogoče, z najmanjšimi možnimi odmerki, najprej pa to zadeva bolnike s povečano nagnjenostjo k hipoglikemiji in telesno maso, manjšo od 50 kg. Prvi sestanek je od ½ do 1 tablete (kar ustreza 2,5-5 mg glibenklamida) na dan. Z nezadostno presnovno korekcijo odmerek postopoma povečujemo v presledkih od nekaj dni do enega tedna, do potrebnega dnevnega terapevtskega odmerka 3 tablet (kar ustreza 15 mg glibenklamida) na dan.

Prenos bolnika za uporabo drugih antidiabetikov. Prenos na zdravilo Glibenklamid je treba izvesti zelo previdno in začeti z ½ do 1 tableto (kar ustreza 2,5-5 mg glibenklamida na dan).

Izbira odmerka. Za starejše bolnike, oslabljene ali bolnike s podhranjenostjo, pa tudi z blago do zmerno okvaro ledvic ali jeter je treba začetni in vzdrževalni odmerek zmanjšati zaradi možnosti hipoglikemije.

Kombinacija z drugimi hipoglikemičnimi zdravili. V utemeljenih primerih se lahko kaže bolnikom z intoleranco za metformin dodatni namen skupine zdravil z glitazoni (rosiglitazon, pioglitazon). Glibenklamid lahko kombiniramo s peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili, ki ne stimulirajo sproščanja endogenega insulina s pomočjo beta celic (guarmela ali akarboze). Če obstaja sekundarna neučinkovitost terapije z glibenklamidom (zmanjšanje proizvodnje inzulina zaradi izčrpavanja beta celic), lahko poskusite s kombiniranim zdravljenjem z insulinom. Toda s popolnim prenehanjem izločanja lastnega insulina v telesu je indicirana monoterapija z insulinom.

Metoda in trajanje zdravljenja. Tablete je treba jemati pred obroki. Brez žvečenja pijete veliko tekočine (po možnosti 1 kozarec vode). Z dnevnim odmerkom več kot 2 tableti zdravila priporočamo, da celotno količino porazdelite za eno dopoldne in en večerni odmerek v razmerju 2: 1. Zelo pomembno je, da zdravilo uporabljate vsakič hkrati. Če je bolnik zamudil en odmerek, tega nikoli ne dopolnite z večjim odmerkom. Trajanje zdravljenja je odvisno od poteka bolezni. Med zdravljenjem je potrebno redno spremljanje stanja metabolizma..

Neželeni učinki

Pri ocenjevanju neželenih učinkov smo kot osnovo vzeli naslednje vrednosti pogostnosti pojavljanja: zelo pogosto (≥ 10%), pogosto (obvestila Naročite se

Navodila za uporabo zdravil, analogov, pregledov

Navodila za tablete Listel.Ru

Samo najnovejša uradna navodila za uporabo zdravil! Navodila za zdravila na naši spletni strani so objavljena nespremenjena, v katerih so priložena drogam.

Glibenklamid *

DROGI ZA PREDSTAVITELJSKE POČITNICE IMENI BOLNIKU SAMO DOKTORJA. TO NAVODILO JE SAMO ZA MEDICINSKE DELAVCE.

Opis učinkovine Glibenclamidum / Glibenclamidum.

Formula: C23H28ClN3O5S, kemijsko ime: 5-kloro-N- (4- [N- (cikloheksilkarbamoil) sulfamoil] fenetil) -2-metoksibenzamid.
Farmakološka skupina: presnova / hipoglikemični sintetični in drugi povzročitelji.
Farmakološko delovanje: hipoholesterolemično, hipoglikemično.

Farmakološke lastnosti

Glibenklamid povečuje sproščanje inzulina iz trebušne slinavke zaradi specifične stimulacije beta celic otoškega aparata. Deluje v drugi fazi izločanja insulina. Glibenklamid obnovi fiziološko občutljivost beta celic na glikemijo. Glibenklamid manifestira aktivnost predvsem pri ohranjeni funkciji tvorbe inzulina s strani trebušne slinavke. Glibenklamid okrepi učinek insulina (eksogenega in endogenega), saj poveča število inzulinskih receptorjev, obnovi transdukcijo signala postreceptorjev in izboljša interakcijo inzulinskih receptorjev. Povečanje serumskega insulina in zmanjšanje koncentracije glukoze se pojavljata postopoma, to zmanjšuje tveganje za hipoglikemijo. Glibenklamid povečuje občutljivost inzulinskih receptorjev na inzulin v perifernih tkivih in povzroča zunajtelesne učinke. Glibenklamid spodbuja proizvodnjo glikogena v mišicah in jetrih ter zmanjšuje sproščanje glukoze iz jeter. Poveča izrabo glukoze v mišicah in jetrih. Glibenklamid ima antidiuretik, lipidno znižuje učinek, preprečuje razvoj aritmij, zmanjšuje trombogene lastnosti krvi. Delovanje glibenklamida se razvije 2 uri po uporabi, postane največje po 7 - 8 urah in traja 8 - 12 ur (za mikronizirane oblike do en dan).
Glibenklamid se hitro in skoraj v celoti absorbira v prebavilih. Sprejem s hrano ne vpliva bistveno na absorpcijo glibenklamida. Najvišja koncentracija z enim odmerkom se doseže po 1-2 urah. Prostornina porazdelitve je od 9 do 10 litrov. S plazemskimi proteini se veže na 99%. Glibenklamid praktično ne prodre skozi posteljico. Razpolovni čas izločanja je 4 - 11 ur. Glibenklamid se v jetrih popolnoma pretvori v 2 neaktivna presnovka (tvorijo se približno enake količine), od katerih se eden izloči z žolčem preko prebavil, drugi pa se izloči z urinom.
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter se odstranjevanje glibenklamida iz krvne plazme upočasni. Pri bolnikih z odpovedjo ledvic pride do kompenzacijskega povečanja izločanja presnovkov z žolčem. Z očistkom kreatinina večjim od 30 ml / min se celotno izločanje presnovkov ne spremeni. Pri hudi odpovedi ledvic se lahko glibenklamid nabira v telesu..

Indikacije

Sladkorna bolezen tipa 2 z nezmožnostjo kompenzacije hiperglikemije z zmanjšanjem telesne teže, prehrane, telesne aktivnosti.

Način uporabe glibenklamida in odmerek

Glibenklamid se jemlje peroralno, speremo z majhno količino vode, ne da bi žvečili. Dnevni odmerek je določen individualno, odvisno od resnosti sladkorne bolezni, starosti, stopnje hiperglikemije, običajno je 1,25 - 20 mg (začetni odmerek 2,5 - 5 mg na dan), ki je predpisan v enem, dveh, treh odmerkih za 0, 5 - 1 ura (za mikronizirane oblike 10 - 15 minut) pred obroki. Najvišji dnevni odmerek je 20 - 25 mg. Možna kombinacija z insulinom in z biguanidi z nezadostnim učinkom.
Treba je strogo upoštevati pravilnost sprejema za preprečevanje hipoglikemičnih stanj. Obvezen je obrok najpozneje 1 uro po uporabi glibenklamida. Neustrezna oskrba z ogljikovimi hidrati, dolgotrajna abstinenca od prehranjevanja, intenzivna telesna aktivnost, bruhanje, driska predstavljajo tveganje za hipoglikemijo. Med izbiro odmerka za začetno uporabo ali prenos z drugega hipoglikemičnega zdravila je prikazan redni nadzor profila sladkorja (večkrat na teden). Med terapijo je potrebno nadzorovati dinamiko glukoze (glikoziliranega hemoglobina) v krvni plazmi (vsaj 1-krat v 3 mesecih). Jemanje zaviralcev beta, rezerpina, klonidina, gvanenetina lahko zasenči klinične manifestacije hipoglikemije. Pri prehodu iz insulina v odmerku 40 PIECES na dan ali več na glibenklamid prvi dan predpiše 5 mg glibenklamida in pol odmerka insulina s postopnim prilagajanjem odmerka glibenklamida. Pri starejših bolnikih se glibenklamid uporablja previdno - terapija se začne s polovičnimi odmerki, ki jih naknadno spremenimo za največ 2,5 mg na dan z intervalom 7 dni. Pri zdravljenju z glibenklamidom je treba omejiti uporabo maščobne hrane, zavrnitev dolgotrajne izpostavljenosti soncu, vnos alkohola (možna je disulfiram podobna reakcija). Med jemanjem glibenklamida ne priporočamo aktivnosti, pri katerih povečana pozornost in hitrost psihomotornih reakcij (vključno z vozili).

Kontraindikacije

Preobčutljivost (vključno s tiazidnimi diuretiki, sulfa drogami, probenecidom), ketoacidoza, diabetična prekomatoza in komo, obsežne opekline, črevesna obstrukcija, operacija in travma, stanje po resekciji trebušne slinavke, pareza želodca, hipo- ali hipertiroidizem, ledvice, diabetes mellitus tipa 1, levkopenija, dojenje, nosečnost, starost do 18 let (učinkovitost in varnost nista bili ugotovljeni), stanja, ki jih spremlja malabsorpcija hrane, razvoj hipoglikemije (nalezljive bolezni in drugo).

Omejitve uporabe

Bolezni ščitnice, možganska ateroskleroza, febrilni sindrom, hipofunkcija sprednje hipofize ali nadledvične skorje, akutna zastrupitev z alkoholom, kronični alkoholizem, starost (nad 70 let) zaradi nevarnosti hipoglikemije.

Nosečnost in dojenje

Uporaba glibenklamida je v nosečnosti kontraindicirana. Med zdravljenjem z glibenklamidom je treba dojenje prekiniti..

Neželeni učinki glibenklamida

Srčno-žilni sistem in kri (hemostaza, tvorba krvi): granulocitopenija, trombocitopenija, eritrocitopenija, eozinofilija, pancitopenija, agranulocitoza, levkocitopenija, hemolitična ali hipoplastična anemija.
Živčni sistem in čutni organi: omotica, glavobol, sprememba okusa, motnje vida, motnje nastanitve.
Presnova: proteinurija, hipoglikemija (lakota, tahikardija, hipertermija, zaspanost, vlažnost kože, šibkost, oslabljena koordinacija gibov, splošna tesnoba, tresenje, glavobol, strah, prehodne nevrološke motnje (npr. Motnje govora in vida, paraliza ali pareza, sprememba dojemanja občutkov)), pozna kožna porfirija.
Prebavni sistem: intrahepatična holestaza, oslabljeno delovanje jeter, začasno povečanje aktivnosti jetrnih encimov, hepatitis, dispepsija, občutek težnosti v želodcu, slabost, belkanje, bolečine v trebuhu, bruhanje, kovinski okus v ustih, driska.
Integrite in alergijske reakcije: kožni izpuščaji (eksfoliativni dermatitis, eritem), srbenje, petehije, purpura, urtikarija, povečana fotosenzibilnost, anafilaktični šok, alergijski vaskulitis, generalizirane alergijske reakcije, ki jih spremljajo kožni izpuščaji, vročina, artroralia in rumena vročina; navzkrižna alergija na probenecid, sulfonamide, sulfonilsečnine, diuretike (diuretike), ki vsebujejo sulfonamidno skupino v molekuli.
Drugo: artralgija, zvišana telesna temperatura, povečanje telesne mase, poliurija, hiponatremija, prehodna proteinurija; disulfiram podobna reakcija na jemanje alkohola (najpogostejši znaki učinka: slabost, bolečine v trebuhu, bruhanje, občutek vročine na obrazu in zgornjem delu telesa, omotica, tahikardija, glavobol).

Medsebojno delovanje glibenklamida z drugimi snovmi

Fluorohinoloni, sistemska protiglivična zdravila (derivati ​​azola), tetraciklini, H2-blokatorji, kloramfenikol (zavira metabolizem), beta blokatorji, nesteroidna protivnetna zdravila, zaviralci angiotenzinske pretvorbe, zaviralci monoaminooksidaze, parafinski aminoborat,, alopurinol, pentoksifilin, ciklofosfamid, sulfonamidi, rezerpin, inzulin - povečajo hipoglikemijo, če jemljemo z glibenklamidom. Fenotiazini, barbiturati, diazoksid, ščitnični in glukokortikoidni hormoni, gestageni, estrogeni, glukagon, litijeve soli, adrenomimetiki, saluretiki, derivati ​​nikotinske kisline - oslabijo hipoglikemični učinek glibenklamida. Pripravki za zakiseljevanje urina (kalcijev klorid, amonijev klorid, askorbinska kislina v velikih odmerkih) krepijo učinek glibenklamida (povečajo obratno absorpcijo in zmanjšajo stopnjo disociacije). Rifampicin pospešuje inaktivacijo in zmanjšuje učinkovitost glibenklamida. Glibenklamid je sinergist (aditivni učinek) posrednih antikoagulantov. Skupaj s povečanjem hipoglikemičnega učinka glibenklamida, klonidina, zaviralcev beta, gvanenetina in rezerpina lahko zdravila z osrednjim mehanizmom delovanja oslabijo občutek simptomov hipoglikemije.

Predoziranje

V primeru prevelikega odmerjanja glibenklamida se razvije hipoglikemija (huda oslabelost, lakota, tesnoba, omotica, glavobol, znojenje, tresenje mišic, palpitacije, možganski edem, oslabljena zavest in hipoglikemična koma, motnja govora in vida, usodni izid). Zdravljenje: v blagih primerih - takojšen vnos sladkorja, sadnega soka, sladkega vročega čaja, medu, koruznega sirupa; v hudih primerih - vnos 50% raztopine glukoze (50 ml intravensko in peroralno), kontinuirana intravenska infuzija 5 - 10% raztopine dekstroze, intramuskularna injekcija glukagona 1 - 2 mg, diazoksid 30 mg intravensko 30 minut ali 200 mg peroralno vsakih 4 ure; s možganskim edemom - deksametazon in manitol; kontrola glikemije (vsakih 15 minut), določanje sečninskega dušika, kislost, elektroliti, kreatinin.

Trgovska imena za aktivno sestavino glibenklamid

Betanase
Gilemal
Glibamid
Glibenklamid
Glibenklamid AVD 5
Tablete glibenklamida 0,005 g
Glidanil®
Glimidstad®
Glitisol
Glukobene
Daonil
Maniglide®
Maninil 1,75
Maninil® 3.5
Maninil® 5
Euglucon

Kombinirana zdravila:
Glibenklamid + Metformin: Bagomet Plus®, Glibomet®, Glukovans®, Gluconorm®.

GLIBENCLAMID

  • Farmakokinetika
  • Indikacije za uporabo
  • Način uporabe
  • Stranski učinki
  • Kontraindikacije
  • Nosečnost
  • Interakcija z drugimi zdravili
  • Predoziranje
  • Pogoji skladiščenja
  • Struktura
  • Poleg tega

Glibenklamid je hipoglikemično zdravilo, ki ima hipoglikemični učinek tako pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa II kot pri zdravih ljudeh, saj poveča izločanje insulina iz β-celic trebušne slinavke zaradi njihove stimulacije. Ta učinek se poveča z glukozo..

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi pride do hitre in praktične popolne absorpcije glibenklamida v zeliščnem traktu. Preskusi sproščanja in vitro so pokazali, da aktivna sestavina Glibenklamid v 15 minutah sprosti približno 63% količine aktivne snovi, 72% pa v 60 minutah. Hkrati lahko prehranjevanje povzroči zmanjšanje njegove koncentracije v krvni plazmi v primerjavi z uporabo na prazen želodec. Vezava glibenklamida z albuminom v krvni plazmi je več kot 98%. V jetrih se glibenklamid skoraj v celoti pretvori v dva glavna presnovka: 4-trans-hidroksi-glibenklamid in 3-cis-hidroksi-glibenklamid. Dva presnovka se v enaki meri izločajo skozi ledvice in jetra. Povprečna razpolovna doba glibenklamida iz krvne plazme je 1,5-3,5 ure. Trajanje delovanja pa ne ustreza razpolovni dobi iz krvne plazme. Pri bolnikih z omejenim delovanjem jeter se plazemsko izločanje zmanjša. Z zmerno odpovedjo ledvic (očistek kreatinina 30 ml / min) ostane izločanje glibenklamida in dveh glavnih presnovkov nespremenjeno; pri hudi odpovedi ledvic - kumulacija je mogoča.

Indikacije za uporabo

Indikacije za uporabo zdravila Glibenklamid so: neinzulinsko odvisna diabetes mellitus tipa II (sladkorna bolezen pri odraslih), če ustrezna prehrana in telesna aktivnost ne nadomestita metabolizma in če ni potrebe po terapiji z insulinom..

Način uporabe

V primeru nezadostne presnovne korekcije lahko odmerek postopno povečujemo v intervalu od nekaj dni do enega tedna, dokler ne dosežemo terapevtskega odmerka, to je 3 tablete zdravila (kar ustreza 15 mg glibenklamida) na dan.
Prenos bolnika z uporabo drugih antidiabetikov.
Prenos na zdravilo Glibenklamid je treba izvesti zelo previdno in začeti z 1/2 do 1 tableto zdravila (kar ustreza 2,5-5 mg glibenklamida) na dan.
Izbira odmerka.
Pri starejših bolnikih, oslabljenih ali bolnikih s podhranjenostjo, pa tudi z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter je treba začetni ali vzdrževalni odmerek zmanjšati z možnostjo razvoja hipoglikemije. Z zmanjšanjem telesne teže bolnika ali s spremembo življenjskega sloga je treba rešiti vprašanje prilagoditve odmerka.
Kombinacija z drugimi antidiabetiki. V nekaterih primerih se bolnikom z intoleranco za metformin lahko izkaže dodatna uporaba zdravil skupine glitazon (rosiglitazon, pioglitazon). Glibenklamid se lahko kombinira tudi z peroralnimi antidiabetiki, ki beta celic ne spodbujajo sproščanja endogenega insulina (guarmela ali akarboze). Če obstaja sekundarna neučinkovitost terapije z glibenklamidom (zmanjšanje proizvodnje inzulina zaradi izčrpavanja beta celic), lahko poskusite s kombiniranim zdravljenjem z insulinom. Toda s popolnim prenehanjem izločanja notranjega insulina v telesu je navedena monoterapija z insulinom.
Način uporabe in trajanje zdravljenja.
Tablete je treba jemati pred obroki, ne žvečiti in jih spirati z zadostno količino tekočine (po možnosti s kozarcem vode). Pri dnevnem odmerku več kot 2 tableti priporočamo, da se celotna količina razdeli na en dopoldanski in en večerni odmerek v razmerju 2: 1. Zelo pomembno je jemati zdravilo vsakič hkrati. Če je bolnik zamudil en odmerek, tega nikoli ne dopolnite z večjim odmerkom. Trajanje zdravljenja je odvisno od poteka bolezni. Med zdravljenjem je potrebno redno spremljati stanje metabolizma.

Stranski učinki

Motnje presnove in prehranjevanja. Pogosto: hipoglikemija (podrobne informacije so navedene v poglavju "Preveliko odmerjanje"), povečanje telesne mase.
Kršitev organa vida. Zelo redki: okvara vida in nastanitev, zlasti na začetku zdravljenja.
Kršitev travnatega trakta. Včasih: slabost, zgaga, polnost, bruhanje, bolečine v trebuhu, driska, belkanje, kovinski okus v ustih. Te pritožbe so zaobidene in ne zahtevajo ukinitve zdravila..
Moteno delovanje jeter in žolčnika. Zelo redko: prehodno povečanje AcAT in AlAT, alkalna fosfataza, hepatitis zdravil, intrahepatična holestaza, ki je verjetno posledica alergijske reakcije hiperergičnega tipa jetrnih celic. Te motnje so po ukinitvi zdravila reverzibilne, vendar lahko privedejo do odpovedi jeter, kar ogroža življenje.
Kršitev kože in podkožja. Včasih: pruritus, eksfoliativni dermatitis, eritroderma, urtikarija, nodosum eritema, ošpice ali makulopapularni eksanthem, purpura, fotosenzibilnost. Ti pojavi preobčutljivostnih reakcij so reverzibilni, vendar zelo redko lahko preidejo v življenjsko nevarna stanja, ki jih spremljajo kratka sapa in znižanje krvnega tlaka, vse do razvoja šoka. Zelo redko: splošne preobčutljivostne reakcije, ki jih spremljajo kožni izpuščaji, artralgija, mrzlica, proteinurija in zlatenica; alergijski vaskulitis, ki ogroža življenje, hude preobčutljive reakcije - Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom. Če pride do kožnih reakcij, se posvetujte z zdravnikom..
Kršitev krvnega in limfnega sistema. Redko: trombocitopenija. Zelo redko: levkopenija, eritropenija, granulocitopenija do razvoja agranulocitoze. V nekaterih primerih: pancitopenija, hemolitična anemija, vaskulitis. Naštete spremembe v krvni sliki so po ukinitvi zdravila povratne, vendar zelo redko lahko ogrožajo življenje.
Drugi neželeni učinki Zelo redko: šibek diuretični učinek, reverzibilna proteinurija, hiponatremija, disulfiram podobna reakcija. Po dolgotrajni uporabi je možen razvoj hipotiroidizma. Upoštevati je treba možnost navzkrižne alergije z drugimi derivati ​​sulfonilsečnine, z derivati ​​sulfonamida in probenecidom.

Kontraindikacije

Uporaba kontraindiciranega zdravila Glibenklamid pri neinzulinsko odvisni sladkorni bolezni tipa I je kontraindicirana; s prekomo ali diabetično komo; dekompenzacija sladkorne bolezni pri nalezljivih boleznih in operacijah, pa tudi v primeru resekcije trebušne slinavke; hude motnje delovanja jeter in ledvic; zmanjšano delovanje ledvic z očistkom kreatinina pod 30 ml / min.; znana preobčutljivost za glibenklamid ali katero koli drugo sestavino zdravila.
Tudi kontraindikacije za uporabo glibenklamidnih tablet so: preobčutljivost za druge pripravke sulfonilsečnine, sulfonamide, diuretike, derivate sulfonamida in probenecid; popolna sekundarna neučinkovitost terapije z glibenklamidom pri sladkorni bolezni tipa II, metabolizem s nagnjenostjo k acidozi; nosečnost in dojenje.

Nosečnost

Uporaba zdravila Glibenklamid med nosečnostjo in dojenjem je kontraindicirana.

Interakcija z drugimi zdravili

Ob sočasni uporabi z: acetazolamidom, beta-adrenergičnimi bloki, barbiturati, diazoksidom, diuretiki, glukagonom, izoniazidom, kortikosteroidi, nikotinati, derivati ​​fenotiazina, fenitoinskimi hormoni, ritmi, je možno zmanjšati učinek glibenklamida (lahko pride do hiperglikemičnih reakcij). gestageni, estrogeni), simpatomimetiki. Bloniatorji klonidina in rezerpinov receptorjev H2 lahko oslabijo in povečajo hipoglikemični učinek zdravila. Zloraba alkohola lahko poveča ali oslabi hipoglikemični učinek glibenklamida. V nekaterih primerih lahko pentamidin povzroči hudo hipoglikemijo ali hiperglikemijo. Učinek derivatov kumarina se lahko povečuje in zmanjša.

Predoziranje

Terapija: intravensko injiciranje 40 - 100 ml 20% raztopine glukoze in / ali (in v primerih, ko kateterizacija vene ni mogoča) intramuskularno ali subkutano injiciranje 1-2 ml glukagona. Za preprečevanje recidiva po okrevanju zavesti se ogljikovi hidrati dajejo peroralno (20-30 ogljikovih hidratov takoj in vsake 2 do 3 ure) v naslednjih 24 do 48 urah, ali pa se podaljša infuzija glukoze (5 do 20%). Možno je dajati intramuskularno 1 ml glukagona vsakih 48 ur vsakih 48 ur. Redno spremljajte krvni sladkor vsaj 48 ur po koncu hudega hipoglikemičnega stanja. V primerih, ko ob visoki stopnji zastrupitve (kot v primerih samomorilnih namenov) izguba zavesti vztraja, se izvaja dolgotrajna infuzija 5-10% glukoze, mora biti želena koncentracija glukoze v krvi približno 200 mg / dl. Po 20 minutah je možna ponovna vnos 40% raztopine glukoze. Če se klinična slika ne spremeni, je treba poiskati druge vzroke izgube zavesti, poleg tega izvajati terapijo za možganski edem (deksametazon, sorbitol), intenzivno spremljanje bolnika in terapijo. Pri akutni zastrupitvi jih lahko izvajamo skupaj z zgornjimi ukrepi, pa tudi splošne ukrepe za odpravo zastrupitve (izpiranje želodca, sprožanje bruhanja), predpišejo pa tudi aktivno oglje. Glibenklamid se ne izloča s hemodializo.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C, izven dosega otrok.

Obrazec za izdajo:
Glibenklamid - tablete.
30 tablet v zabojnikih.

Struktura

1 tableta Glibenklamid vsebuje 5 mg glibenklamida.
Pomožne snovi: laktoza monohidrat, krompirjev škrob, natrijeva kroskarmeloza, povidon 25, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, indigo karmin E 132.

Glibenklamid-Belmed: navodila za uporabo

Opis

Tablete so bele, skoraj bele ali bele barve z bež odtenkom, ravne valjaste oblike, s poševno.

Struktura

Ena tableta vsebuje: učinkovino - glibenklamid - 5 mg;

pomožne snovi: laktoza monohidrat, povidon K-25 (E-1201), magnezijev stearat (E-470), krompirjev škrob.

Farmakoterapevtska skupina

Peroralna hipoglikemična sredstva, razen insulinov. Derivati ​​sulfonilsečnine. Koda PBX: A10VB01.

Glibenklamid ima hipoglikemični učinek.

Posebej stimulira beta celice otoškega aparata, povečuje izločanje insulina s trebušno slinavko. Aktivnost se kaže predvsem ob ohranitvi insulinsko-sintetične funkcije trebušne slinavke. Obnovi fiziološko občutljivost beta celic na glikemijo. Pojača učinek inzulina (endogenega in eksogenega), saj poveča število inzulinskih receptorjev, izboljša interakcijo inzulinskih receptorjev in obnovi transdukcijo signala postreceptorjev. Povečuje občutljivost inzulinskih receptorjev na inzulin v perifernih tkivih in povzroča zunaj trebušne slinavke: poveča izkoristek glukoze v jetrih in mišicah, spodbudi tvorbo glikogena v njih in zavira lipolizo v maščobnem tkivu. Pri dolgotrajni uporabi glibenklamida opazimo zunaj trebušne slinavke.

Indikacije za uporabo

Diabetes mellitus tipa 2 pri odraslih, ki ne more popraviti hiperglikemije s prehrano, zmanjšanjem prekomerne teže in telesno dejavnostjo.

Odmerjanje in uporaba

Predpisovanje zdravila Glibenklamid-Belmed in spremembo odmerka mora izvesti zdravnik in spremljati ustrezne prehranske prilagoditve. Odmerek mora ustrezati rezultatom analize presnovnega stanja (ravni glukoze v krvi in ​​urinu) in temelji na doseganju želene ravni glukoze v krvi.

Tablete je treba jemati pred obrokom, hkrati z obilico tekočine. Pomembno je, da po jemanju zdravila ne preskočite obrokov.

Če boste naslednji odmerek zamudili, ne morete vzeti dvojnega odmerka, da bi nadoknadili pozabljenega, le še naprej morate jemati zdravilo v skladu z režimom, ki ga priporoči zdravnik. Zdravnik in pacient morata vnaprej razpravljati o vseh vprašanjih glede morebitne kršitve priporočenega režima (preskakovanje odmerka, nezmožnost sprejema ob predpisanem času itd.).

Trajanje zdravljenja je odvisno od dinamike bolezni in jo določi zdravnik. Treba je izvajati redno analizo bolnikovega presnovnega stanja. Najprej je treba redno spremljati raven glukoze v krvi in ​​urinu - poleg tega dodatno določiti takšne parametre, kot je raven glikoziliranega hemoglobina (HbA1c) in / ali fruktozamina, pa tudi druge kazalnike (na primer raven lipidov v krvi).

Ker tableta zdravila Glibenklamid-Belmed ni razdeljena na dva enaka dela, če je treba uporabiti glibenklamid v odmerku manj kot 5 mg, je priporočljivo uporabiti zdravilo drugega proizvajalca, ki zagotavlja možnost takega odmerjanja.

Začetni odmerek in njegova prilagoditev

Zdravljenje se začne z najnižjim učinkovitim odmerkom, s postopnim povečevanjem. To priporočilo velja zlasti za bolnike, ki tehtajo manj kot 50 kg. Običajno se uporaba začne z odmerkom 2,5 mg (glejte tudi „Posebne skupine bolnikov“). Odvisno se od presnovnega stanja odmerek poveča za 2,5 mg v presledkih od enega do dveh tednov, dokler ni dosežen potreben terapevtski odmerek, ki zagotavlja ustrezno raven glukoze v krvi. Najvišji terapevtski odmerek glibenklamida je 15 mg. Preseganje tega odmerka je možno le v izjemnih primerih, vendar to praviloma ne prinese izboljšanja rezultata zdravljenja.

Dnevne odmerke do 2 tablete (10 mg) lahko jemljete kot en odmerek pred zajtrkom. Skupni dnevni odmerek, ki presega 10 mg, je treba razdeliti na dva odmerka (pred zajtrkom in pred večerjo) v razmerju 2: 1.

Sekundarno prilagajanje odmerka

Upoštevati je treba prilagoditev odmerka v primeru sprememb telesne teže, navad in življenjskega sloga, pojava drugih dejavnikov, ki povečajo tveganje za razvoj hipo- ali hiperglikemije.

Prehod z drugega peroralnega antidiabetičnega na glibenklamid

Za peroralno dajanje previdno zamenjajte drugo antidiabetično sredstvo. Če je bolnik jemal sulfonilsečnine ali biguanide, je treba predhodno zdravljenje prekiniti 24 ur pred jemanjem glibenklamida, da se prepreči kumulativni učinek in razvoj hipoglikemije. Glibenklamid je predpisan po dani shemi v zgornjem priporočenem odmerku.

Posebne skupine bolnikov

Pri starejših bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in / ali ledvic je treba povečanje odmerka skrbno nadzorovati (glejte "Previdnostni ukrepi").

Bolniki z jetrno boleznijo ali odpovedjo ledvic lahko potrebujejo nižje začetne in vzdrževalne odmerke (glejte Kontraindikacije).

Glibenklamid se ne uporablja pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, ker ni zadostnih podatkov o učinkovitosti in varnosti.

Stranski učinek

Razvrstitev neželenih neželenih učinkov glede na pogostost razvoja: zelo pogosto (≥ 1/10), pogosto (≥ 1/100 -

Kontraindikacije

Glibenklamida Belmed se ne sme jemati:

s preobčutljivostjo za zdravilno učinkovino ali pomožne snovi;

s preobčutljivostjo za druge derivate sulfonilsečnine, sulfonamide, sulfonamidne diuretike in probenecid, saj lahko v takih primerih pride do navzkrižne občutljivosti;

v primeru diabetesa mellitusa, ki zahteva zdravljenje z insulinom: od insulina odvisen diabetes mellitus (tip 1), popolno sekundarno ugotovljeno odsotnost učinka terapije z glibenklamidom pri drugi vrsti diabetesa mellitusa, presnovno acidozo, prekomatozno stanje ali diabetično komo, kirurško resekcijo (odstranitev) trebušne slinavke;

s hudimi kršitvami delovanja jeter;

pri hudi okvari ledvic;

med nosečnostjo in dojenjem;

med jemanjem bosentana.

Predoziranje

Pri absolutnem ali relativnem prevelikem odmerjanju se simptomi pojavijo zaradi hipoglikemije (za možne znake glejte poglavje "Neželeni učinki").

Hiter vnos ogljikovih hidratov, na primer grozdja, 2-4 kosov sladkorja (po možnosti z držanjem med obrazom in zobmi), sladkega pomarančnega soka ali druge hrane z veliko ogljikovih hidratov. Hipoglikemije ni mogoče nadzorovati z umetnimi sladili..

V primeru izgube zavesti - intravensko dajanje 40–100 ml 20% raztopine glukoze, ki ji sledi infuzija 5–10% raztopine glukoze ali dajanje glukagona 0,5–1 mg intravensko ali intramuskularno. Ob dolgotrajni hipoglikemiji je potrebno več dni spremljati bolnikovo stanje, izvajati simptomatsko terapijo. Dializa se ne uporablja zaradi visoke stopnje vezave glibenklamida na plazemske beljakovine.

Previdnostni ukrepi

Obvezna je uporaba hrane najpozneje 1 uro po zaužitju zdravila. Med terapijo je potrebno redno spremljanje glukoze v krvi in ​​urinu. Pri fizični in čustveni preobremenitvi je potrebna sprememba prehrane, prilagoditev odmerka zdravila.

Večji kirurški posegi in poškodbe, obsežne opekline, nalezljive bolezni s febrilnim sindromom lahko zahtevajo prekinitev peroralnih hipoglikemičnih zdravil in dajanje insulina..

Pri zdravljenju z glibenklamidom je zavrnitev uživanja alkohola obvezna (možna je disulfiram podobna reakcija in huda hipoglikemija), dolgotrajna izpostavljenost soncu.

Klinične manifestacije hipoglikemije lahko prikrijemo pri jemanju zaviralcev receptorjev β-adrenergičnih receptorjev, klonidina, rezerpina, gvanetidina.

Previdno se uporablja v primeru vročinskih motenj, nadledvične žleze, disfunkcije ščitnice in kroničnega alkoholizma..

Zdravnik in pacient se morata zavedati tveganja za nastanek hipoglikemije. Dejavniki, ki prispevajo k razvoju hipoglikemije: nepripravljenost ali (pogosteje pri starejših bolnikih) nezmožnost sodelovanja, podhranjenost, nepravilno prehranjevanje ali preskakovanje obrokov, neravnovesje med telesno aktivnostjo in vnosom ogljikovih hidratov, spremembe prehrane, oslabljeno delovanje ledvic in hudo odpoved jeter, prevelik odmerek glibenklamida, hkratna uporaba nekaterih zdravil. Po potrebi razmislite o spremembi odmerka zdravila Glibenclamide-Belmed ali celotne terapije. Hipoglikemijo skoraj vedno lahko hitro prevzamemo pod nadzorom vnosa ogljikovih hidratov (glejte "Preveliko odmerjanje"). Previdnost je potrebna tudi ob prisotnosti dejavnikov tveganja za srčno-žilni sistem (hipertenzija, kajenje).

Hipoglikemija. Hipoglikemijo je težko prepoznati pri bolnikih z avtonomno nevropatijo pri starejših. Pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem ščitnice, hipofize ali nadledvične skorje je potrebna posebna previdnost. Bolniki z jasnimi znaki cerebralne ateroskleroze in bolniki s težkim stikom so na splošno večje tveganje za razvoj hipoglikemije. Dolgotrajna abstinenca od vnosa hrane, nezadostna oskrba z ogljikovimi hidrati, nenavadna telesna aktivnost, driska ali bruhanje povečajo tveganje za hipoglikemijo.

Jemanje zdravil, ki vplivajo na centralni živčni sistem, in zaviralci β-adrenergičnih receptorjev ter avtonomna nevropatija lahko prikrijejo simptome predhodnikov hipoglikemije. Redna zloraba odvajal lahko povzroči presnovne težave..

Če načrta zdravljenja ne upoštevate, hipoglikemični učinek glibenklamida še vedno ni dovolj ali pa se lahko v posebno stresnih situacijah raven krvnega sladkorja poveča. Simptomi hiperglikemije lahko vključujejo: občutek žeje, suha usta, pogosto uriniranje, srbenje in / ali suhost kože, glivične bolezni ali okužbe kože, pa tudi zmanjšano delovanje.

Hemolitična anemija. Pri bolnikih s pomanjkanjem glukozno-6-fosfat dehidrogenaze v telesu lahko zdravljenje s sulfonilsečnino povzroči hemolitično anemijo. Ker glibenklamid spada v to skupino derivatov sulfonilsečnine, je treba bolnike s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze uporabljati previdno in upoštevati možnost alternativnih metod zdravljenja..

Epidemiološke študije kažejo, da je uporaba glibenklamida v primerjavi z zdravljenjem z metforminom ali gliklazidom povezana s povečanim tveganjem za srčno-žilno smrtnost (razmerje tveganja od 1,14 do 2,91). To tveganje je največje pri bolnikih z diagnosticirano koronarno srčno boleznijo..

Zdravilo vsebuje laktozo, zato bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem Lapp laktaze ali moteno absorpcijo glukoze / galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.

Značilnosti uporabe pri starejših. Pri starejših bolnikih obstaja tveganje za dolgotrajno hipoglikemijo. Zato je treba povečevanje odmerka pri tej kategoriji bolnikov izvajati previdno, pod nadzorom ravni glukoze v krvi. Če je mogoče, je v začetni fazi zdravljenja starejšim bolnikom bolje predpisati hipoglikemična zdravila s krajšim trajanjem delovanja..

Značilnosti uporabe pri ljudeh z boleznimi jeter in ledvic. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter ali ledvic je zaradi nevarnosti hipoglikemije priporočljivo uporabiti najnižje odmerke zdravila s terapevtskim učinkom. Zdravilo je kontraindicirano pri osebah s hudo odpovedjo ledvic in / ali jeter.

Otroci. Zaradi pomanjkanja zadostnih kliničnih izkušenj se to zdravilo ne uporablja pri otrocih in mladostnikih.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem je kontraindicirana.

Peroralna antidiabetična zdravila z visoko stopnjo zanesljivosti ne morejo uravnavati glukoze v krvi, zato se med nosečnostjo inzulin uporablja za zdravljenje sladkorne bolezni.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in drugih potencialno nevarnih mehanizmov

Hipoglikemija lahko zmanjša bolnikovo hitrost reakcije, zato je treba med zdravljenjem biti previden pri vožnji vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotornih reakcij..

Interakcija z drugimi zdravili

Glibenklamid presnavlja citokrom CYP2C9, kar je treba upoštevati, kadar se uporablja hkrati z induktorji ali zaviralci CYP2C9.

Zdravilo lahko poveča ali oslabi učinke kumarinskih derivatov. Sredstva za zakisljevanje urina (amonijev klorid, kalcijev klorid, askorbinska kislina v velikih odmerkih) krepijo učinek glibenklamida.

Sistemska protiglivična sredstva (derivati ​​azola), fluorokinoloni, tetraciklini, klaritromicin, kloramfenikol, paraaminozalicilna kislina, beta blokatorji, zaviralci angiotenzinske pretvorbe, nesteroidna protivnetna zdravila, antidepresivi, paraflufibrat, parafinski fluorofinum etionamid, anabolični steroidi in moški spolni hormoni, pentoksifilin, disopiramid, fenfluramin, ciklofosfamid, sulfonamidi, hipoglikemija potencira inzulin.

Barbiturati, izoniazid, ciklosporin, fenotiazini, diazoksid, glukokortikoidni in ščitnični hormoni, estrogeni, gestageni, fenitoin, glukagon, adrenomimetiki, litijeve soli, derivati ​​nikotinske kisline, zaviralci kalcijevih kanalov in saluretiki oslabijo hipoglikemični učinek. Rifampicin pospešuje inaktivacijo in zmanjšuje učinkovitost glibenklamida.

Ob hkratni uporabi pentamidina v izoliranih primerih je možno izrazito znižanje ali zvišanje koncentracije glukoze v krvi.

Blokatorji receptorjev H2-histamina, klonidin, rezerpin, enkratno ali kronično uživanje alkohola lahko povečajo in oslabijo hipoglikemični učinek glibenklamida.

Pri bolnikih, ki sočasno z bosentanom prejemajo glibenklamid, opažamo povečanje aktivnosti jetrnih encimov, saj obe zdravili zavirata prenos žolčnih kislin iz jetrnih celic, kar vodi k njihovemu celičnemu kopičenju in poveča njihov citotoksični učinek.

Zdravila, ki zavirajo hematopoezo kostnega mozga, povečajo tveganje za mielosupresijo.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem prostoru pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C..