Statini in diabetes: nevednost ni argument

Študije kažejo, da statini zanesljivo zmanjšujejo srčno-žilne zaplete diabetesa tipa 2. Hidrofilni statini pravastatin in rosuvastatin veljajo za najvarnejša v zvezi z možno deregulacijo presnove ogljikovih hidratov, zlasti

Študije kažejo, da statini zagotovo zmanjšujejo srčno-žilne zaplete pod diabetesom mellitus drugega tipa. Hidrofilni statini - pravastatin in rozuvostatin veljajo za najvarnejša glede morebitne motnje regulacije metabolizma ogljikovih hidratov, zlasti pri diabetes mellitusu.

Nevednost ni argument.
Spinoza

Predpisovanje statinov za diabetes mellitus (DM) tipa 2 je eno temeljnih načel sodobne antidiabetične terapije. Njegova očitna korist, izražena v zmanjšanju srčno-žilnih zapletov in smrtnosti srca in ožilja z uporabo statinov za primarno in sekundarno preprečevanje srčno-žilnih bolezni pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2, je bila že večkrat dokazana in ne povzroča nobenih resnih dvomov. Naravno je, da se posamezni statini razlikujejo po učinkovitosti, saj vplivajo na pojav zapletov s srčno-žilnim sistemom (slika 1).

Prav statini se v priporočilih Ameriškega diabetičnega združenja (ADA) in Evropskega združenja za proučevanje sladkorne bolezni (European Association for Study of Diabetes, EASD) štejejo za prvo izbiro za zniževanje lipidov pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 [1] in Algoritmi za zdravljenje diabetesa mellitusa Ruske zveze za sladkorno bolezen [2]. Ruska priporočila Vseslovenskega znanstvenega društva za kardiologijo (GFCF) za diagnosticiranje in odpravljanje motenj metabolizma lipidov za preprečevanje in zdravljenje ateroskleroze (IV revizija, 2009) na splošno ne nasprotujejo zgornjim priporočilom, vendar v poglavju 12.1.4.1. "Previdnost in kontraindikacije za predpisovanje statinov" upoštevajte, da se "statini previdno predpisujejo osebam z... nenadzorovano sladkorno boleznijo in..." [3]. Skrivnostna fraza. Ni jasno, kaj avtorji mislijo pod nenadzorovano sladkorno bolezen in zakaj je treba statine prepisovati previdno in na kaj naj se ta previdnost kaže..

Obenem pa ves čas poudarjamo, da pogostost predpisov za statine osebam z indikacijami za njihovo uporabo še zdaleč ni idealna. Poleg tega so uporabljeni odmerki statinov pogosto premajhni, da bi dosegli ciljno raven skupnega holesterola in lipoproteinskega holesterola nizke gostote, priporočljivo za bolnike s sladkorno boleznijo tipa 2 [2].

V zvezi s tem je po mnenju večine strokovnjakov nujno povečati pogostost uporabe statinov in povečati odmerke, ki se uporabljajo za doseganje ciljnih ravni lipidov v krvi.

Dolgotrajne klinične izkušnje z uporabo statinov kažejo, da je stopnja zmanjšanja lipidov v krvi v veliki meri odvisna od odmerka uporabljenega zdravila (tabela 1) [4] in od posebne vrste uporabljenega statina (tabela 2).

Zato je uporaba visokih in največjih odmerkov statinov postala priljubljeno sredstvo za doseganje ciljne ravni lipidov v krvi, tudi pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2.

Dokazi iz kliničnih preskušanj so dali statinim splošno priznan sloves za učinkovita in varna zdravila za zniževanje lipidov, kljub stranskim učinkom, kot sta povečana jetrna encimov in rabdomioliza.

Povečana pogostost smrtne rabdomiolize, odkrita s cerivastatinom v primerjavi z drugimi statini, je pokazala očitno dejstvo, da klinična učinkovitost in varnost nista enaki za različna zdravila, ki spadajo v razred statinov [5]. V zadnjem času so z uporabo velikih odmerkov simvastatina uradno opazili povečanje neželenih stranskih učinkov. Junija 2011 je ameriška uprava za hrano in zdravila (FDA) zaradi nevarnosti poškodb mišičnega tkiva (miopatije in rabdomiolize) priporočila omejitev uporabe simvastatina v odmerku 80 mg na dan. Največje varne odmerke simvastatina so sorazmerno zmanjšali (za 50% ali več), kadar jih uporabljamo z zdravili, ki lahko povečajo serumske koncentracije statina (zaradi medsebojnega delovanja zdravil).

Izkazalo pa se je, da rabdomioliza ni edini stranski učinek statinov, ki jih je treba upoštevati pri izbiri zdravil te skupine, zlasti pri ljudeh s sladkorno boleznijo ali z velikim tveganjem za razvoj.

V zadnjih nekaj letih so o primerih škodljivih učinkov statinov na presnovo ogljikovih hidratov precej vztrajno razpravljali tako bolniki s sladkorno boleznijo kot tisti, ki prej niso trpeli za to boleznijo. Poleg tega so najpogosteje povezane z uporabo atorvastatina.

Že eksperimentalni podatki so ugotovili poseben vpliv atorvastatina na presnovo ogljikovih hidratov [6]. Ugotovljeno je bilo, da dajanje atorvastatina 6 mesecem podganam s sladkorno boleznijo, ki jih povzroča streptozocin, znatno poslabša njihov oralni test za glukozno toleranco.

Klinični rezultati uporabe atorvastatina v tem primeru so bili precej raznoliki.

Leta 2003, takoj po začetku klinične uporabe atorvastatina, so neodvisne skupine japonskih raziskovalcev opisale primere dekompenzacije DM z uporabo tega zdravila [7]. O zdravstvenih predstavah na Japonskem so poročali o najmanj osmih kliničnih primerih [8]. Opisan je bil tudi primer diabetesa, ki se je razvil po jemanju atorvastatina [9]. Nato je nastala hiperglikemija prenehala z uporabo insulina in odvzemom atorvastatina, vendar se je hiperglikemija znova pojavila z uporabo pravastatina.

Druga skupina japonskih raziskovalcev je ocenila trimesečni učinek atorvastatina v odmerku 10 mg / dan na presnovo ogljikovih hidratov pri 76 bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 [10]. Po navedbah teh raziskovalcev se je pri bolnikih, ki so prejemali atorvastatin, naključna raven glukoze v krvi povečala s 147 ± 50 mg / dl na 177 ± 70 mg / dl. Skladno s tem so bile spremembe koncentracije glikiranega hemoglobina (HbA1c) v krvi med jemanjem atorvastatina od 6,8 ​​± 0,9% do 7,2 ± 1,1%. Označena povečanja so bila statistično značilna.

V raziskavi J-CLAS (1999) [11], ki je ocenjevala učinek atorvastatina v odmerku 5–20 mg / dan na presnovo ogljikovih hidratov pri 287 bolnikih s koncentracijo holesterola> 220 mg / dl, je bilo povečanje glukoze v krvi večje kot običajno, zlasti v prvem letu terapije. Opaženo je bilo tudi povečanje ravni HbA1c v krvi..

Leta 2010 je bila objavljena randomizirana, s placebom nadzorovana študija, ki je ovrednotila učinke dvomesečne terapije z atorvastatinom v odmerkih 10, 20, 40 in 80 mg / dan na nivo inzulina, glukoze, glikiranega hemoglobina, lipoproteinov in apoproteina B v krvni plazmi v primerjavi s placebom pri bolnikih s hiperhoisterinemijo [12].

Atorvastatin v odmerkih 10, 20, 40 in 80 mg / dan je znatno zmanjšal raven lipoproteinskega holesterola nizke gostote (LDL) (za 39%, 47%, 52% in 56%) in raven apolipoproteina B (za 33%, 37%, 42% oziroma 46% v primerjavi z izhodiščem (vsi p 6,0% za izhodiščno vrednost HbA)1c

An. A. Alexandrov *, **, doktor medicinskih znanosti, profesor
M. N. Yadrikhinskaya *, kandidatka za medicinske znanosti
S. S. Kukharenko *, kandidat medicinskih znanosti
O. A. Shatskaya *, kandidat medicinskih znanosti
I. I. Čukajeva **, doktorica medicinskih znanosti, profesorica

* FSBI ESC Ministrstva za zdravje in socialni razvoj Rusije,
** GBOU VPO RNIMU njih. N. I. Pirogova z Ministrstva za zdravje in socialni razvoj Rusije, Moskva

Katere statine je najbolje jemati s sladkorno boleznijo?

Diabetes mellitus (DM) je resna bolezen, ki negativno vpliva na številne procese v telesu. Vsi diabetiki ogrožajo razvoj srčno-žilnih bolezni: koronarno srčno bolezen, možgane, miokardni infarkt, možgansko kap. Pogosto imajo motnje presnove lipidov, ki se kažejo v prekomerni teži, visoki ravni slabega holesterola, trigliceridov, nizki koncentraciji dobrega sterola.

Statini so močna zdravila, ki normalizirajo holesterol, preprečujejo težave s srcem, aterosklerozo. Vendar pa lahko zvišajo krvni sladkor, kar je za sladkorne bolnike zelo nezaželeno. Ugotovimo, ali so statini koristni pri diabetes mellitusu, katera zdravila veljajo za varna in od kod prihajajo informacije o potencialni škodi za zdrave ljudi?.

Ali diabetiki potrebujejo statine?

Potrebe po statinih za bolnike s sladkorno boleznijo so preučevale različne raziskovalke. Skandinavski znanstveniki, ki so preučevali povezavo med sladkorno boleznijo in tveganjem za vaskularno bolezen, so ugotovili, da jemanje drog vodi k občutnemu zmanjšanju umrljivosti. Zanimivo je, da je bilo zmanjšanje verjetnosti nastanka srčno-žilnih patologij pri sladkornih bolnikih bolj opazno kot pri zdravih ljudeh: 42% v primerjavi z 32% (1).

V drugem poskusu (holesterol in ponavljajoči se dogodki (CARE)) so znanstveniki preučevali učinke pravastatina. Veliko večja je verjetnost, da je kontrolna skupina ljudi, ki jemlje placebo, zbolela za vaskularno boleznijo (25%). Ta številka je bila skoraj enaka pri sladkornih bolnikih, ki niso diabetični..

Najobsežnejši poskus uporabe statinov Študija zaščite srca (HPS) je vključevala 6000 bolnikov s sladkorno boleznijo. Ta skupina bolnikov je opazila znatno zmanjšanje pojavnosti (22%). Opravljene so bile tudi druge raziskave, ki so bile le potrjene, razjasnjene podatke, ki so jih dobili prejšnji avtorji.

Z rastjo baze dokazov je večina zdravnikov vedno bolj prepričana, da lahko statini in sladkorna bolezen sobivajo in koristijo. Odprto je ostalo le eno vprašanje: kdo naj jemlje droge?.

Zadnji objavljeni priročnik o uporabi statinov Ameriškega koledarskega kardiološkega združenja (American Heart Association) vsebuje izčrpen odgovor. Priporočamo, da se zdravniki pri predpisovanju statinov bolnikom z diabetesom mellitusom osredotočijo na prisotnost dejavnikov tveganja za srčno-žilne bolezni in ne na ravni holesterola. Statine je treba dati vsem bolnikom s sladkorno boleznijo z diagnozo ateroskleroze, pa tudi bolnikom z:

  • visok krvni tlak (BP);
  • raven slabega holesterola (LDL) je več kot 100 mg / dl;
  • kronična bolezen ledvic;
  • albuminurija;
  • dedna nagnjenost k aterosklerozi;
  • starejši od 40 let;
  • kadilci.

Toda bolniki, mlajši od 40 let, brez drugih dejavnikov tveganja, razen sladkorne bolezni, ne smejo jemati drog.

Izbira optimalnega zdravila za sladkorno bolezen tipa 2

Obstaja več vrst statinov. Nekateri od njih so naravnega izvora (lovastatin, pravastatin, simvastatin), del sintetičnega (atorvastatin, rosuvastatin, pitavastatin). Toda mehanizem njihovega delovanja je zelo podoben: zdravila blokirajo delovanje encima HMG-CoA reduktaze, brez katerega tvorba holesterola ni mogoča.

Izbor optimalnega zdravila za zdravljenje bolnika s sladkorno boleznijo je individualen. V zvezi s tem ni splošno sprejetih priporočil. Ameriški strokovnjaki so predlagali najbolj univerzalni algoritem izbire zdravil. Pri predpisovanju zdravila svetujejo, naj se usmerja v verjetnost razvoja srčno-žilnih bolezni. Upoštevati je treba starost, prisotnost dejavnikov tveganja in holesterol (LDL).

Po tem načelu naj bi ljudje, ki imajo majhne možnosti za razvoj srčno-žilnih patologij, prejeli manj močna zdravila - pravastatin, lovastatin, simvastatin in "tvegani" bolniki - močnejša: atorvastatin, rosuvastatin.

Pogojna moč zdravila ni odvisna samo od imena aktivne snovi. Velik vpliv na jakost statina ima odmerjanje. Na primer, majhni odmerki atorvastatina imajo zmeren učinek, visoki - močni.

Kronična bolezen jeter je še en dejavnik, ki igra vlogo pri izbiri zdravila. Konec koncev, različni statini ta organ nalagajo drugače.

Bolniki s sladkorno boleznijo imajo lahko individualno nestrpnost na zdravilno učinkovino ali pomožne sestavine tablete. Rešitev težave je sprememba vrste statina ali imenovanje druge vrste zdravila, ki znižuje lipidi.

Kakšne neželene učinke lahko naletite?

Danes zdravniki nimajo prepričljivih dokazov o povezavi med diabetesom in številom stranskih učinkov s statini. Tako kot bolniki v drugih skupinah lahko tudi pri sladkornih bolnikih pride do zapletov, ki so posledica delovanja zdravila. Najpogostejše pritožbe:

  • hitro utrujenost;
  • splošna šibkost;
  • glavobol;
  • rinitis, faringitis;
  • bolečine v mišicah, sklepih;
  • prebavne motnje (zaprtje, nadutost, driska).

Manj pogosto ljudje skrbijo:

  • izguba apetita;
  • izguba teže;
  • motnje spanja;
  • Omotičnost
  • težave z vidom;
  • vnetje jeter, trebušne slinavke;
  • izpuščaji.

Ločen seznam vključuje pogoje, ki predstavljajo veliko nevarnost za ljudi, vendar so izredno redki:

  • rabdomioliza;
  • Quinckejev edem;
  • zlatenica;
  • odpoved ledvic.

Če pri vas opazite katerega od naštetih simptomov, o tem obvestite svojega zdravnika. Zmanjšanje odmerka, sprememba zdravila, predpisovanje aditivov za živilo pomagajo mnogim bolnikom, da se znebijo neželenih učinkov ali zmanjšajo njihovo intenzivnost na sprejemljivo raven.

Ali lahko statini sprožijo sladkorno bolezen tipa 2 pri zdravih ljudeh??

Novica, da lahko jemanje statinov vodi v razvoj sladkorne bolezni tipa 2, se je zelo hitro razširila. Osnova za zaključek je bila analiza incidence med ljudmi, ki jemljejo droge: izkazalo se je, da je višja od povprečne populacije. Ugotovljeno je bilo, da jemanje statinov povečuje verjetnost diabetesa..

Kasneje se je izkazalo, da je položaj veliko bolj zapleten, kot se je zdelo. Predpogoji za razvoj sladkorne bolezni in bolezni srca in ožilja so zelo podobni. Na primer, pri 45-letnem kadilcu s prekomerno telesno težo je večja možnost diagnosticiranja koronarne bolezni srca in sladkorne bolezni. Presenetljivo je, da je med ljudmi, ki jemljejo statine, veliko potencialnih diabetikov..

Toda bolezen še ni uspela popolnoma odpraviti odnosa med jemanjem zdravil. Nato so se znanstveniki odločili, da izračunajo, kaj odtehta: morebitne koristi od uživanja drog ali morebitna škoda. Izkazalo se je, da je število smrti, preprečenih zaradi uživanja drog, mnogokrat večje od števila primerov sladkorne bolezni. Zato je sodobna sodba zdravnikov takšna: predpisati je treba statine, če pa obstajajo indikacije.

Izkazalo se je tudi, da nimajo vsi ljudje, ki jemljejo zdravila, enako tveganje za bolezen. Najbolj ranljivi (3):

  • ženske;
  • osebe, starejše od 65 let;
  • bolniki, ki jemljejo več kot eno zdravilo za zniževanje lipidov;
  • bolniki s patologijami ledvic, jeter;
  • zlorabe alkohola.

Te kategorije bolnikov morajo resneje spremljati svoje zdravje..

Kako se zaščititi pred diabetesom z jemanjem statinov?

Visoki odmerki zaviralcev reduktaze HMG-CoA prispevajo k stranskim učinkom. Pomagate si lahko tako, da znižate holesterol na način, ki ne uživa drog, kar bo zdravniku omogočilo zmanjšanje odmerka zdravila (3). Če želite to narediti, morate:

  • pravilno jesti;
  • gibanje več: vsaj 30 minut / dan;
  • nehaj kaditi;
  • zmanjšajte svojo težo na zdravo raven.

Ko je spremenil svoj življenjski slog, je pregledal prehrano, človek odstrani dejavnike tveganja za nastanek sladkorne bolezni tipa 2, kar pomeni, da poveča možnosti za življenje brez te bolezni.

Pozor: statini! Zdravila za zniževanje holesterola izzovejo sladkorno bolezen?

Ugotovili so, da se je pri bolnikih, ki so se najmanj dve leti zdravili s statini, sladkorna bolezen tipa 2 razvila 2,2 krat pogosteje kot tisti, ki teh zdravil niso jemali.

Usoda mamil

Statini so eno najbolj priljubljenih zdravil med jedri. Zmanjšujejo holesterol v krvi in ​​s tem preprečujejo razvoj ateroskleroze in s tem povezane koronarne bolezni srca, miokardnega infarkta in možganske kapi (cerebrovaskularna nesreča). Vse te bolezni so glavni vzrok smrti v našem času. Povzročajo več kot polovico smrti pri nas in v razvitih državah. Seveda so bila takšna zdravila usojena postati ena glavnih drog našega časa. V Rusiji so se pojavili sredi devetdesetih, vendar je bil obseg njihovega zdravljenja majhen - bili so zelo dragi. Danes je cena mnogih statinov postala precej dostopna, njihovi pacienti pa so postali veliko pogostejši. Toda kardiologi še vedno trdijo, da je uporaba statinov bistveno manjša kot v zahodnih državah in da je to slabo.

Vendar so v zadnjih letih razmere s temi zdravili postale napete. Okrog njih se občasno pojavljajo škandali in pojavlja se vedno več objav, da so rezultati številnih raziskav statinov ponarejeni, da imajo resne stranske učinke, njihova učinkovitost pa je pretirana. O tem smo pisali že večkrat (glej AiF št. 42 za leto 2018 in št. 15 za leto 2019). Poleg tega so se indikacije za zdravljenje s statini začele zmanjševati. Na primer, preden so jih pogosto priporočali skoraj vsem, ki so prestopili 50-letni mejnik, ne glede na to, ali ima oseba bolezen srca ali ožilja ali ne. Danes kardiologi priporočajo takšno začetno preprečevanje ateroskleroze vedno manj, statine priporočajo le tistim, ki v plovilih že vsebujejo plake ali so zelo nevarni, da bi jih razvili (glejte "Mnenje strokovnjaka").

Kje je resnica?

Kako se počutimo pri študiju zdravnikov iz Ohija? Je revolucionarna in se bliža koncu statinske dobe? Pri tem obstajata dva vidika. Prvič, to ni prva, ampak verjetno dvajseta objava v resnih znanstvenih revijah, kjer piše, da statini povečujejo tveganje za diabetes tipa 2. In tu se postavlja drugo vprašanje: zakaj ni bilo tako odmevne reakcije na prejšnja dela? Morda zato, ker v prejšnjih študijah tveganje za nastanek sladkorne bolezni ni bilo tako veliko, zato je bilo manj trditev za statine. Na primer, že leta 2009, torej pred 10 leti, so posplošili podatke več raziskav, v katerih so opazili 57,5 ​​tisoč bolnikov, nato pa se je izkazalo, da statini tveganje povečajo za 13%. Strinjam se, da to ni tako kot v novi raziskavi, kjer se tveganje poveča za 120% (2,2-krat). Leta 2010 je bil objavljen še en pregled na to temo v najvplivnejši medicinski reviji Lancet, ki je vključeval opažanja 91 tisoč ljudi. Tu so statini povečali verjetnost za nastanek sladkorne bolezni za 9%. Največje povečanje tveganja za razvoj sladkorne bolezni za 48% je bilo ugotovljeno v samo eni študiji leta 2012, in to velja samo za ženske v menopavzi (imajo številne bolezni, ki se pojavljajo zlasti). In aprila letos je bil objavljen članek, v katerem je tveganje za sladkorno bolezen celo nekoliko večje kot v študiji iz Ohija. A potekalo je v Južni Koreji, in po mnenju zdravnikov je tu odigral vlogo etnični dejavnik..

Kaj pa bolniki glede na vse te študije? Zdi se, da obstaja povezava med statini in sladkorno boleznijo, vendar najverjetneje ni tako močna kot v zadnji študiji (število opazovanj v njej je bilo majhno). In če je predpisovanje teh zdravil potrebno, je treba upoštevati ukrepe za preprečevanje sladkorne bolezni (glej infografiko).

Mnenje strokovnjakov *

Dr. Kardiolog, član Evropskega združenja za kardiologijo in ameriškega združenja za srce Yaroslav Ashikhmin:

- To ni prvo poročilo, da se lahko ob zdravljenju s statini koncentracija glukoze v krvi poveča in sladkorna bolezen razvije pogosteje. In ne dodaja veliko novih informacij za strokovnjake s tega področja. Treba ga je obravnavati kot drugo študijo, ki krepi stališče, da statini prispevajo k razvoju sladkorne bolezni tipa 2. Kako se povezati s tem? Najprej morate razumeti, da imajo vsa zdravila neželene učinke in vedno morate pretehtati tveganja in koristi zdravljenja z njimi. Če govorimo o tem pojavu, potem njegovo bistvo še vedno ni jasno. Še vedno ne razumemo natančno, zakaj imajo statini tak učinek. A tudi sladkorna bolezen, ki se razvije med zdravljenjem s statini, ni povsem pogosta. Razvija se nemoteno, sladkor se zviša zmerno in morda povzroči manj škode zdravju kot običajna sladkorna bolezen tipa 2. Vsekakor je obstajala obsežna študija, v kateri so kljub dejstvu, da so nekateri bolniki razvili diabetes mellitus, pacienti, ki so prejemali statine, še živeli dlje. Njihovi koristni učinki so odtehtali ta negativni učinek..

Drugič, nedavno so bile spremenjene indikacije za statine, zdaj pa jih predpisujejo manj pogosto. Če pacient praviloma nima očitnih manifestacij ateroskleroze, kar kaže na prisotnost plakov v posodah (prej omenjeni srčni infarkti in možganske kapi), niso predpisani. Toda po srčnem infarktu in možganski kapi so obvezne. Od teh pravil ni veliko izjem. Če pa bolnik že ima sladkorno bolezen, potem je treba predpisati statine. S to boleznijo se tveganje za razvoj ateroskleroze močno poveča, statini pa se upirajo njenemu razvoju. Zato ne bi pretiraval s škodo statinov.

Rad bi omenil še eno točko. V zadnjem času se vodi dobesedna vojna proti statinom - o njih je veliko negativnih informacij. In videti je, da je dobro financiran. Konec koncev se je zdaj pojavil nov razred zdravil za zniževanje holesterola. To so tako imenovani zaviralci proteinov PCSK9. So biološki pripravki v obliki monoklonskih protiteles. Proizvajalci so zainteresirani, da jih uporabljajo pogosteje, še bolje pa, če bodo njihovi stroški nadomeščeni. Ker pa so neverjetno drage, je to neupravičeno breme proračuna.

Zdravite sladkorno bolezen

Opis zdravilne učinkovine Atorvastatin kalcij / Atorvastatin kalcij.

Formula: C66H68CaF2N4O10, kemijsko ime: [R (R * R *)] - 2- (4-fluorofenil) beta, delta dihidroksi- (1-metiletil) -3-fenil-4- [(fenilamino) karbonil] - pirol-1-heptanojska kislina v obliki kalcijeve soli.
Farmakološka skupina: metabolizem / zdravila za zniževanje lipidov / statini.
Farmakološko delovanje: zniževanje lipidov.

Farmakološke lastnosti

Atorvastatin kalcij konkurenčno selektivno zavira HMG-CoA reduktazo (encim, ki pretvori 3-hidroksi-3-metilglutarilni koencim A v mevalonsko kislino, ki pa je predhodnik sterolov, vključno s holesterolom). Holesterol in trigliceridi v jetrih so vključeni v sestavo lipoproteinov zelo nizke gostote, vstopijo v krvni serum in se prenesejo v periferna tkiva. Lipoproteini nizke gostote nastajajo iz lipoproteinov zelo nizke gostote pri interakciji z lipoproteinskimi receptorji nizke gostote. Atorvastatin kalcij zmanjšuje serumske lipoproteine ​​in holesterol zaradi inhibicije HMG-CoA reduktaze, sinteze jetrnega holesterola in povečanja števila jetrnih lipoproteinskih receptorjev z nizko gostoto na površini celice, kar vodi do povečanega vnosa in katabolizma lipoproteinov nizke gostote. Zmanjša tvorbo lipoproteinov z nizko gostoto, povzroči vztrajno in izrazito povečanje aktivnosti lipoproteinskih receptorjev nizke gostote. Atorvastatin kalcij zmanjšuje lipoproteine ​​nizke gostote pri bolnikih s homozigotno družinsko hiperholesterolemijo, ki je običajno ni mogoče zdraviti z zdravili za zniževanje lipidov. Atorvastatin kalcij zmanjša skupni holesterol za 30 - 46%, apolipoprotein B - za 34 - 50%, lipoproteini nizke gostote - za 41 - 61%, trigliceridi - za 14 - 33%; povzroči zvišanje koncentracije apolipoproteina A in lipoproteinskega holesterola visoke gostote.
Atorvastatin kalcij ima visoko absorpcijo. Najvišjo koncentracijo v serumu dosežemo po 1-2 urah. Pri ženskah je območje pod krivuljo koncentracije - čas za 10% nižji, najvišja koncentracija pa 20% višja. Hrana nekoliko zmanjša trajanje in hitrost absorpcije zdravila (za 9% oziroma 25%), vendar je znižanje holesterola lipoproteina nizke gostote primerljivo s tistim, ko uživate zdravilo brez hrane. Koncentracija zdravila ob uporabi zvečer je nižja kot zjutraj (približno 30%). Vzpostavljeno je bilo linearno razmerje med odmerkom in stopnjo absorpcije zdravila. Biološka uporabnost je 12%, sistemska biološka uporabnost zaviralne aktivnosti proti HMG-CoA reduktazi 30%. Atorvastatin kalcij ima nizko sistemsko biološko uporabnost zaradi presistemskega metabolizma med prvim prehodom skozi jetra in v sluznico prebavil. S plazemskimi proteini se veže na 98%. Povprečna prostornina porazdelitve je 381 litrov. Atorvastatin kalcij se presnavlja predvsem v jetrih s sodelovanjem izoencimov CYP3A4, CYP3A7 in CYP3A5 s tvorbo farmakološko aktivnih presnovkov (produkti beta oksidacije, para- in ortohidroksilirani derivati). In vitro para- in ortohidroksilirani presnovki zavirajo učinek na HMG-CoA reduktazo, ki je primerljiv s tistimi izhodne snovi. Inhibicijski učinek kalcijevega atorvastatina na HMG-CoA reduktazo je približno 70% določen z dejavnostjo metabolitov v obtoku. Zdravilo se izloča po jetrni in / zunajtrjeni presnovi z žolčem skozi črevesje. Atorvastatin kalcij ne trpi močne enterohepatične recirkulacije. V urinu se določi manj kot 2% peroralnega odmerka zdravila. Razpolovni čas je 14 ur. Inhibicijska aktivnost kalcijevega atorvastatina proti HMG-CoA reduktazi traja približno 20 do 30 ur, ker ima zdravilo aktivne presnovke. Največja koncentracija pri bolnikih z alkoholno cirozo jeter je 16-krat, površina pod krivuljo koncentracija-čas pa 11-krat večja od normalne. Atorvastatin kalcij se med hemodializo ne izloča.

Indikacije

Patologija cirkulacijskega sistema (pri bolnikih, ki imajo povečane dejavnike tveganja za koronarno srčno bolezen - starejše od 55 let, arterijska hipertenzija, kajenje, diabetes, možganska kap, periferna vaskularna bolezen, hipertrofija levega prekata, proteinurija, albuminurija, koronarna bolezen srca v najbližjih sorodniki), vključno z ozadjem dislipidemije - sekundarna profilaksa za zmanjšanje skupnega tveganja za smrt, možgansko kap, miokardni infarkt, potrebo po revaskularizacijskem postopku, ponovno hospitalizacijo za angino pektoris; zmanjšati raven skupnega holesterola in holesterola lipoproteinov nizke gostote pri bolnikih s homozigotno družinsko hiperholesterolemijo, kadar prehrana in druge nefarmakološke metode terapije ne dajejo ustreznega učinka (poleg zdravljenja za zniževanje lipidov, vključno z avtohemotransfuzijo prečiščenih lipoproteinov v krvi z nizko gostoto); skupaj z dieto za zdravljenje bolnikov s povišano plazemsko koncentracijo trigliceridov (družinska endogena hipertrigliceridemija tipa IV po Fredericksonu) in bolnikov z disbetalipoproteinemijo (tip III po Frederiksenu), pri katerih zdravljenje s prehrano ne daje želenega rezultata; skupaj z dieto za zmanjšanje visokih koncentracij holesterola lipoproteinov nizke gostote, skupnega holesterola, trigliceridov, apolipoproteina B in povečanja koncentracije lipoproteina holesterola visoke gostote pri bolnikih s primarno hiperholesterolemijo, heterorozno družinsko in nedružinsko hiperholesterolemijo in mešano (kombinirano) hiperreidemijo tipa II ).

Odmerjanje kalcijevega atorvastatina in odmerek

Atorvastatin kalcij se jemlje peroralno, kadar koli v dnevu, ne glede na čas obroka. Odmerek je določen individualno, odvisno od indikacij, začetnih koncentracij holesterola, lipoproteinov nizke gostote, namena zdravljenja in posameznega učinka. V povprečju je začetni odmerek 10 mg enkrat na dan; Poleg tega se odmerek giblje od 10 do 80 mg enkrat na dan. Najvišji dnevni odmerek je 80 mg.
Pred jemanjem zdravila poskusite doseči nadzor nad hiperholesterolemijo s povečanjem telesne aktivnosti, ustrezno dietno terapijo, zmanjšanjem telesne teže pri bolnikih z debelostjo in zdravljenjem drugih stanj.
Uporaba zdravila za zmanjšanje serumskih lipidov lahko privede do spremembe biokemičnih parametrov funkcionalnega stanja jeter; spremljanje teh kazalnikov je potrebno pred začetkom zdravljenja, po 6 in 12 tednih po začetku jemanja zdravila, po vsakem povečanju odmerka in tudi občasno, na primer vsakih šest mesecev. Med zdravljenjem z zdravilom (običajno v prvih treh mesecih) lahko opazimo povečanje plazemske transaminazne aktivnosti jeter. Bolniki, ki imajo povečano aktivnost jetrnih transaminaz, morajo biti pod nadzorom zdravnika, dokler se kazalci ne vrnejo v normalno stanje..
Pred začetkom zdravljenja z zdravilom je treba natančno oceniti morebitno tveganje za hemoragično možgansko kap..
Zdravljenje z zdravilom lahko povzroči miozitis, mialgijo, miopatijo, ki lahko napreduje do rabdomiolize, ki je potencialno življenjsko nevarna in za katero je značilno znatno povečanje aktivnosti kreatin fosfokinaze (več kot 10-krat v primerjavi z zgornjo mejo normale), mioglobinurije in mioglobinemije, kar lahko vodi v odpoved ledvic. Zdravljenje je treba prekiniti, če pride do klinično pomembnega povečanja aktivnosti kreatin fosfokinaze (več kot 10-krat višje od zgornje meje norme) ali pri diagnozi rabdomiolize ali če obstaja sum. Atorvastatin kalcij lahko povzroči povečano aktivnost kreatin fosfokinaze v plazmi, kar je treba upoštevati pri diferencialni diagnozi bolečine v prsnici. Bolnike je treba opozoriti na potrebo, da se nemudoma posvetujejo z zdravnikom, če se pojavijo nepojasnjene mišične bolečine ali šibkost, zlasti če jih spremlja vročina ali slabo počutje. Če obstajajo znaki možne miopatije ali dejavnika tveganja za razvoj ledvične odpovedi zaradi rabdomiolize (na primer arterijska hipotenzija, huda akutna okužba, travma, resna operacija, nenadzorovani napadi, hude endokrine, presnovne, vodno-elektrolitne motnje), je zdravljenje z zdravili potrebno začasno ali v celoti preklicati. Atorvastatin kalcij je treba previdno predpisovati bolnikom, ki imajo dejavnike, ki so nagnjeni k razvoju rabdomiolize. Pred začetkom zdravljenja je treba izmeriti aktivnost kreatin fosfokinaze v takih situacijah: s hipotiroidizmom, z odpovedjo ledvic, ob prisotnosti osebne ali družinske anamneze dednih bolezni mišic, z boleznimi jeter in / ali v preteklosti zlorabe alkohola; če obstajajo dokazi o prejšnjem toksičnem učinku na skeletno mišico, ki ga povzroča uporaba statinov ali fibratov; pri bolnikih, starejših od 70 let; v situacijah, ko lahko pride do zvišanja ravni zdravila v krvnem serumu (pri posebnih populacijah, pri interakcijah z zdravili in drugih). V takšnih situacijah je treba oceniti razmerje med tveganjem neželenih učinkov in možnimi koristmi terapije, prav tako pa je treba skrbno spremljati bolnikovo stanje. Zdravljenja ne smemo začeti, če so začetni kazalci aktivnosti kreatin fosfokinaze znatno zvišani (več kot 5-krat v primerjavi z zgornjo mejo normale). Določanje aktivnosti kreatin fosfokinaze ni priporočljivo po fizičnih naporih ali ob kakršnem koli drugem razlogu za zvišanje njegovih indeksov, saj to otežuje ocenjevanje rezultatov testov. Če so začetni kazalci aktivnosti kreatin fosfokinaze znatno povečani (več kot 5-krat višji od zgornje meje norme), je za potrditev rezultatov potrebna nadaljnja analiza po 5 - 7 dneh. Če so mišični simptomi resni in povzročajo vsakodnevno nelagodje, potem morate razmisliti o odpovedi prekinitvi zdravljenja, tudi če aktivnost kreatin fosfokinaze ne presega zgornje meje norme za več kot 5-krat. Ko se vrednosti kreatin fosfokinaze vrnejo na normalne vrednosti in razrešijo simptome, je mogoče razmisliti o predpisovanju drugega tečaja atorvastatina ali dajanju nadomestne antike v najnižjem odmerku pod natančnim zdravniškim nadzorom.
Tveganje rabdomioliza povečuje s kombinirano uporabo atorvastatin kalcija in nekaterih zdravil, ki povečajo koncentracijo atorvastatina v krvnem serumu (učinkoviti inhibitorji izoencima CYP3A4 ali transportnih proteinov: telitromicin, ciklosporin, klaritromicin, styripentol, delavirdina, ketokonazol azoronazolazoronazolazone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, itraconone, posoron človeška imunska pomanjkljivost, vključno z ritonavirjem, atazanavirjem, lopinavirjem, darunavirjem, indinavirjem in drugimi). Tudi tveganje za miopatijo se lahko poveča s kombinirano uporabo atorvastatina kalcija in gemfibrozila ter drugih derivatov fibrojske kisline, nikotinske kisline v odmerkih za znižanje lipidov (več kot 1 g na dan), eritromicina, ezetimiba. Namesto teh zdravil je treba, če je le mogoče, uporabiti nadomestna (nedelujoča) zdravila. Kadar je potrebna kombinacija teh zdravil in atorvastatina, je potrebna natančna ocena pričakovanih koristi in možnih tveganj ob sočasnem zdravljenju. Ko bolniki prejemajo zdravila, ki povečajo raven atorvastatina v krvnem serumu, je treba predpisati kalcijev atorvastatina v najmanjšem učinkovitem odmerku. Nujno je tudi klinično spremljanje teh bolnikov..
Kombinirana uporaba kalcijevega atorvastatina in fusidne kisline ni priporočljiva, zato morate začasno prenehati jemati atorvastatin kalcij za obdobje zdravljenja s fusidno kislino.
Pri uporabi nekaterih zaviralcev HMG-CoA reduktaze, zlasti dlje časa, so bili ugotovljeni redki primeri razvoja intersticijske pljučne bolezni. Njeni simptomi lahko vključujejo neproduktiven kašelj, zasoplost, poslabšanje splošnega stanja (izguba teže, utrujenost, vročina). Če obstaja sum intersticijske pljučne bolezni, je treba zdravljenje z zdravili prekiniti..
Statinova zdravila lahko zvišajo glukozo v krvi. Pri nekaterih bolnikih, pri katerih obstaja veliko tveganje za razvoj sladkorne bolezni, lahko te spremembe privedejo do njegove manifestacije, to je pokazatelj za imenovanje hipoglikemičnega zdravljenja. Toda zmanjšanje tveganja bolezni krvožilnega sistema z uporabo statinov (zaviralcev HMG-CoA reduktaze) je večje od tveganja za nastanek diabetes mellitusa, zato ta dejavnik ni razlog za odpoved terapije s statini. Za ogrožene bolnike (indeks telesne mase nad 30 kg / m2, raven glukoze v krvi na tešče 5,6 - 6,9 mmol / l, hipertenzija v anamnezi, hipertrigliceridemija) je treba vzpostaviti zdravniški nadzor in redno spremljati biokemične parametre.
Med zdravljenjem z zdravilom je potrebna previdnost pri vožnji vozil in izvajanju dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotornih reakcij..

Kontraindikacije

Preobčutljivost, odpoved jeter, aktivna bolezen jeter, povečana plazemska aktivnost jetrnih transaminaz (več kot 3-krat v primerjavi z zgornjo mejo normale) neznanega izvora, starost do 18 let (varnost in učinkovitost nista bili ugotovljeni), dojenje, nosečnost, uporaba pri ženskah reproduktivne starosti, ki ne uporabljajo ustreznih kontracepcijskih metod.

Omejitve uporabe

Zgodovina bolezni jeter, zloraba alkohola, hipotiroidizem, hude akutne okužbe, travma, operativni poseg, diabetes mellitus, patologija skeletnih mišic, nedavna možganska kap ali prehodni ishemični napad (pri bolnikih brez koronarne bolezni srca), kombinirana uporaba s pripravki fuzidne kisline.

Nosečnost in dojenje

Atorvastatin kalcij je med nosečnostjo kontraindiciran. Zdravila ne smejo uporabljati ženske, ki načrtujejo nosečnost in pri katerih nosečnost ni izključena. Uporaba zdravila pri ženskah v reproduktivni starosti je mogoča le z uporabo zanesljivih metod kontracepcije in obveznim obveščanjem pacienta o možnem tveganju terapije za plod. Varnost zdravila pri nosečnicah ni bila ugotovljena. Ni bilo kontroliranih kliničnih preskušanj uporabe zdravila pri ženskah med nosečnostjo. Študije na živalih so pokazale toksične učinke zdravila na reproduktivno funkcijo. Obstajajo poročila o prirojenih okvarah ploda po izpostavljenosti zaviralcem HMG-CoA reduktaze. Terapija s kalcijem z atorvastatinom lahko zmanjša nastajanje mevalonata v jetrnih celicah ploda, ki je predhodnik holesterola. Ateroskleroza je kronični proces in običajno prenehanje uporabe zdravil za zniževanje lipidov med nosečnostjo naj bi imelo majhen učinek na dolgoročno tveganje, povezano s primarno hiperholesterolemijo. Zdravljenje z zdravilom je treba prekiniti v času nosečnosti ali dokler se ne ugotovi, da ženska ni noseča.
Atorvastatin kalcij je med dojenjem kontraindiciran. Ni znano, ali se zdravilo in / ali njegovi presnovki izločajo v materino mleko. Pri podganah je koncentracija zdravila in njegovih aktivnih presnovkov v serumu podobna kot v mleku. Ženske, ki jemljejo zdravilo, morajo prenehati dojiti, saj lahko otrok razvije resne neželene učinke.
V študijah na živalih zdravilo ni vplivalo na plodnost samic in samcev.

Neželeni učinki kalcijevega atorvastatina

Živčni sistem in čutni organi: glavobol, omotica, hipestezija, parestezija, motnje spanja, depresija, nespečnost, nočne more, izguba ali izguba spomina, periferna nevropatija, perverzija okusa, zamegljen vid, zamegljen vid, tinitus, izguba sluha.
Dihalni sistem: bolečina v grlu in sapniku, nazofaringitis, krvavitve iz nosu, intersticijska pljučna bolezen.
Prebavni sistem: napihnjenost, zaprtje, dispepsija, driska, slabost, bolečine v zgornjem in spodnjem delu trebuha, bruhanje, izpuščaje, povečanje telesne mase, anoreksija, pankreatitis, hepatitis, holestaza, odpoved jeter.
Koža in podkožje: urtikarija, pruritus, kožni izpuščaji, alopecija, bulozni dermatitis, angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza.
Mišično-skeletno in vezivno tkivo: artralgija, mialgija, bolečine v okončinah, otekanje sklepov, mišični krči, bolečine v hrbtu, bolečine v vratu, miopatija, mišična oslabelost, miozitis, tendopatija, ruptura tetive, rabdomioliza, imuno posredovana nekrotizirajoča miopatija.
Laboratorijski in instrumentalni podatki: povečana aktivnost jetrnih transaminaz, povečana aktivnost kreatin fosfokinaze, trombocitopenija, levkocitrija, povečana koncentracija glikoziliranega hemoglobina, hiperglikemija, hipoglikemija.
Drugo: alergijske reakcije, anafilaksija, slabo počutje, bolečine v prsih, astenija, periferni edem, vročina, utrujenost, spolna disfunkcija, ginekomastija, diabetes mellitus.

Medsebojno delovanje kalcija atorvastatina z drugimi snovmi

Ker je kalcijev atorvastatina substrat za transportne beljakovine (npr. Jetrni transporter jeter OATP1B1) in ga presnavlja izoencim CYP3A4 citokrom P450, lahko kombinirana uporaba zdravil, ki so zaviralci transportnih beljakovin ali izoencima CYP3A4, poveča serumski atorvastatin. in povečajo tveganje za razvoj miopatije. Poveča se lahko tudi tveganje za nastanek miopatije Tveganje delitve zdravila z drugimi zdravili, ki lahko povzročijo miopatijo (na primer ezetimib, derivati ​​fibrojske kisline). Zmogljivi zaviralci izoencima CYP3A4 znatno povečajo koncentracijo atorvastatina v krvnem serumu. Če je le mogoče, je priporočljivo, da se izogibajo uporabi močnih inhibitorjev izoencima CYP3A4 (na primer telitromicin, ciklosporin, klaritromicin, styripentol, delavirdin, ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, vorikonazol, zaviralci proteaz človeški virus imunske pomanjkljivosti, vključno z lavonavirin, viridavirin, drugi, lavonavirin, in drugi). Zmerni zaviralci izoencima CYP3A4 (npr. Diltiazem, eritromicin, flukonazol, verapamil) lahko tudi povečajo serumski kalcijev atorvastatin in povečajo tveganje za miopatijo. Če kombinirane uporabe teh zdravil in kalcija atorvastatina ni mogoče preprečiti, je treba uporabiti manjše začetne in največje odmerke atorvastatina, potreben je tudi skrben klinični nadzor bolnikovega stanja. Grenivkin sok vsebuje sestavine, ki zavirajo izoencim CYP3A4, lahko zvišajo raven zdravil v serumu, ki se presnavljajo s sodelovanjem izoencima CYP3A4. Kombinirana uporaba velikih količin grenivkinega soka in atorvastatina kalcija ni priporočljiva..
Kombinirana uporaba atorvastatina kalcija z induktorji izoencima CYP3A4 citokroma P450 (na primer rifampicin, efavirenz, pripravki iz šentjanževke) lahko privede do zmanjšanja koncentracije zdravila v serumu. Kombinirano dajanje kalcijevega atorvastatina in rifampicina, ki zavira prenašalce jetrnega privzema OATP1B1 in inducira izoencim CYP3A4, ni priporočljivo zaradi občutnega zmanjšanja koncentracije atorvastatina v krvni plazmi. Če skupnemu zdravljenju ni mogoče preprečiti, je treba pacienta in učinkovitost zdravil skrbno nadzorovati..
Zaviralci transportnih beljakovin (npr. Ciklosporin) lahko povečajo sistemske učinke atorvastatina. Če skupnemu zdravljenju ni mogoče preprečiti, je treba odmerek atorvastatina zmanjšati in vzpostaviti natančno spremljanje bolnikovega stanja..
Ob kombinirani uporabi atorvastatina kalcija in derivatov fibrojske kisline, ezetimiba, se poveča tveganje za nastanek škodljivih učinkov skeletnih mišic, vključno z rabdomiolizo. Če skupnemu zdravljenju ni mogoče preprečiti, je treba odmerek atorvastatina zmanjšati in vzpostaviti natančno spremljanje bolnikovega stanja..
Koncentracija atorvastatinskega kalcija in njegovih aktivnih presnovkov v serumu je bila nižja (približno 25%), kadar ga uporabljamo skupaj s kolestipolom. Toda učinek na lipidov je bil bolj izrazit pri kombiniranem zdravljenju atorvastatina in kolestipola kot pri monoterapiji z vsakim od obeh zdravil.
S kombinirano uporabo kalcijevega atorvastatina in fuzidne kisline je možen razvoj škodljivih učinkov skeletnih mišic, vključno z rabdomiolizo. Če je mogoče, je treba razmisliti o začasni prekinitvi sočasnega zdravljenja s temi zdravili. Bolnike je treba skrbno nadzorovati..
S kombinirano uporabo atorvastatina kalcija in digoksina se je ravnovesna koncentracija digoksina povečala. Bolniki morajo biti pod zdravniškim nadzorom..
Ob kombinirani uporabi kalcijevega atorvastatina in peroralnih kontraceptivov se plazemske koncentracije etinilestradiola in noretisterona zvišajo. Ta učinek je treba upoštevati pri izbiri peroralnega kontracepcijskega sredstva za ženske, ki prejemajo atorvastatin kalcij..
Ob kombinirani uporabi atorvastatina kalcija in varfarina je možno zmanjšanje protrombinskega časa. Zato je treba določiti protrombinski čas pri bolnikih, ki jemljejo kumarinske antikoagulante pred začetkom zdravljenja in redno na začetku zdravljenja z atorvastatinom, da se prepriča, da ni pomembnih sprememb v protrombinskem času. Ko je določen stabilen kazalnik protrombinskega časa, ga je mogoče nadzirati v standardnih časovnih intervalih, ki jih priporočamo bolnikom, ki jemljejo kumarinske antikoagulante. Isti postopek je treba ponoviti, če se odmerek atorvastatina spremeni ali prekliče. Zdravljenja z atorvastatinom kalcij ni spremljal razvoj krvavitve ali spremembe protrombinskega časa pri bolnikih, ki niso jemali antikoagulantov.
Pri uporabi zdravil kalcija in antacidov z atorvastatinom, ki vsebujejo magnezijev hidroksid in aluminijev hidroksid, se je raven atorvastatina v krvnem serumu zmanjšala za približno 35%, vendar se stopnja zmanjšanja koncentracije holesterola, lipoproteinov nizke gostote ni spremenila.

Predoziranje

V primeru prevelikega odmerka kalcijevega atorvastatina je potrebno simptomatsko in podporno zdravljenje; spremljanje aktivnosti jetrnih transaminaz in aktivnosti kreatin fosfokinaze je potrebno; ni posebnega zdravljenja za preveliko odmerjanje; ni specifičnega protistrupa; zaradi visoke vezave zdravila na plazemske beljakovine hemodializa in peritonealna dializa nista učinkoviti.

Trgovska imena za zdravilno učinkovino kalcijev atorvastatin

Anvistat®
Atomax®
Ator
Atorvastatin
Atorvastatin alkaloid
Atorvastatin kalcij
Atorvastatin kalcijev kristalni
Atorvastatin-OBL
Atorvastatin-LEXVM®
ATORVASTATIN-NANOLEK
Atorvastatin-SZ
Atorvastatin-Teva
Atorvastatin Kalcijev trihidrat
Atorvox
Atoris®
Vazator
Lipona
Lipoford
Liprimar®
Liptonorm®
Novostat
Torvazin®
Torvacard®
Torvas
Tulip®

Kombinirana zdravila:
Amlodipin + Atorvastatin (kot Atorvastatin Kalcij): Caduet®.

Kakšna je razlika med rosuvastatinom in atorvastatinom?

Ne glede na ime imajo vsa zdravila, ki spadajo v skupino statinov, enak mehanizem delovanja na človeka.

Zdravila iz te skupine blokirajo encim HMG-CoA reduktazo, ki se nahaja v jetrih in sodeluje pri sintezi holesterola. Blokada encima vodi do zmanjšanja števila lipoproteinov nizke gostote in hkratnega povečanja lipoproteinov visoke gostote.

V sodobni medicini obstajajo tri glavne statini:

Podobnost učinka različnih statinov na telo povzroča razmišljanje o tem, kaj je bolje uporabiti pri zdravljenju z rosuvastatinom ali atorvastatinom

Rosuvastatin in Atorvastatin - v čem je razlika?

Oba statina spadata v skupino sintetičnih spojin. Obe spojini imata zelo podoben učinek na telo, podobno strukturo in izvor, zato je težko določiti najučinkovitejšo izmed njih.

Kakšna je razlika med rosuvastatinom in atorvastatinom?

Ena najpomembnejših razlik med temi zdravili so njihove fizikalno-kemijske lastnosti. Te spojine imajo različne topnosti. Razlika med Atorvastatinom in Rosuvastatinom je v tem, da je prva snov bolj lipofilna, druga pa bolj hidrofilna. V primerjavi z atorvastatinom ima rosuvastatin večji učinek na jetrne celice, njegov analog na možganske strukture.

Poleg tega se zdravila razlikujejo po značilnostih absorpcije in porazdelitve po telesnih tkivih, pa tudi po stopnji izpostavljenosti holesterolu v telesu.

Razlika med zdravili je že vidna na stopnji absorpcije iz črevesnega lumena. Atorvastatina ni priporočljivo piti s hrano, saj slednje znatno zmanjša stopnjo absorpcije zdravila v kri. Njegov analog se absorbira v krvni obtok s stalno hitrostjo, ne glede na obroke, zato ga je mogoče zaužiti kadar koli..

Obstoječe razlike med zdravili pomembno vplivajo na indikacije in kontraindikacije za uporabo zdravil.

Pomembne razlike so metabolizem teh dveh statinov

Razlika med zdravili v učinkovitosti

Rosuvastatin spada v četrto generacijo zdravil te skupine, Atorvastatin pa v tretjo.

Ena od razlik je večja učinkovitost zdravil četrte generacije v primerjavi s prejšnjimi. Če izbirate med Atorvastatinom in Rosuvastatinom z vidika medicine, ki temelji na dokazih, je treba upoštevati, da je učinkovitost prvega zdravila za zmanjšanje LDL skoraj 2-krat manjša v primerjavi z učinkovitostjo drugega zdravila.

Z uporabo zdravil četrte generacije so izvedli veliko število kliničnih študij, ki dokazujejo njihovo večjo učinkovitost v primerjavi z drugimi generacijami zdravil.

Presnova statinov 4. generacije je v veliki meri podobna procesom, ki se dogajajo med presnovo zdravil te skupine prve in druge generacije, vendar so stranski učinki zaradi njihove uporabe blažji.

Navedena pomembna razlika med zdravilom Rosuvastatin omogoča njegovo vključitev v kompleks uporabljenih zdravil med kompleksno terapijo. Ta razlika je pomembna prednost in omogoča znatno povečanje obsega bolnikov, pri zdravljenju katerih je zdravilo odobreno za uporabo..

Atorvastatin in Rozuvastatin sta odlični zdravili za dolg potek zdravljenja hiperholesterolemije. To kakovost zdravil zagotavlja njihova nizka koncentracija v krvi, kar je povezano z enkratnim zdravilom na dan.

Učinkovitost zdravila je najpomembnejše merilo, s katerim primerjamo medicinske pripomočke med seboj.

Prednost zdravila Rosuvastatin je njegova večja učinkovitost v kliničnih preskušanjih. Analiza, pridobljena med raziskavo, kaže:

  1. Vzeti rosuvastatin zmanjša koncentracijo lipoproteinov nizke gostote za 10% bolj učinkovito v primerjavi z atorvastatinom z enakimi odmerki.
  2. Ugotovljeno je bilo znatno zmanjšanje umrljivosti in obolevnosti pri bolnikih s patologijami srca in ožilja..

Pri izvajanju primerjalnih testov so ugotovili, da je pojavnost neželenih in nezaželenih reakcij pri uporabi obeh sort statinov praktično enaka.

Te razlike pomembno vplivajo na izbiro zdravila za zdravljenje. Zdravnik lahko v vsakem primeru izbere najbolj varno zdravilo, pri čemer upošteva vse podatke, pridobljene med pregledom bolnika.

Poleg tega zdravnik pri izbiri zdravila upošteva vse prednosti in slabosti posameznega zdravila, kar znatno poveča učinkovitost hipoholesterolemične terapije in zmanjša tveganje za pojav stranskih učinkov pri uporabi zdravil.

Uporaba drog

Statini nove generacije so sintetična zdravila, ki lahko znatno vplivajo na raven holesterola in LDL v primerjavi s predhodniki..

Poleg tega navodila za uporabo zdravil omogočajo, da se med kompleksno terapijo kombinirajo z drugimi sredstvi.

Uporaba zdravil lahko znatno izboljša stanje sten krvnih žil ožilja. Rosuvastatin in Atorvastatin se uporabljata za zdravljenje katere koli oblike patologije, povezane z visokim holesterolom v krvi.

Učinkovitost Razuvastatina in Atorvastatina med zdravljenjem

Rosuvastatin je sintetično zdravilo, njegove zdravilne lastnosti so dokazale številne raziskave, uporaba zdravila pa je ekonomična. Zdravilo je predpisano v majhnem odmerku.

Glavne indikacije za uporabo so akutni srčni infarkt, razvoj sekundarne hipertenzije, ateroskleroza in možganska kap.

Postopek uporabe zdravila je podoben kot pri vseh statinih. V zgodnjih dneh priporočeni odmerek ne sme presegati 10 mg na dan. Nadalje, če ni stranskih učinkov, se po potrebi zviša dnevni odmerek zdravila. Največji dovoljeni odmerek ne presega 40 mg na dan. Zdravilo ni predpisano za zdravljenje hiperholesterolemije, če je patologija genetsko ali dedno.

Zdravilo je varno za jetrne celice, ne more destruktivno vplivati ​​na mišična vlakna. Največja učinkovitost je dosežena z redno uporabo zdravila 30 dni.

Študije so pokazale večjo učinkovitost rosuvastatina v primerjavi z atorvastatinom, medtem ko je bil odmerek prvega zdravila dvakrat manjši v primerjavi s količino drugega zdravila, 40 mg v primerjavi z 80.

Pri izbiri zdravila za zdravljenje je pomembno vedeti, da je uporaba statinov četrte generacije varnejša za bolnika, ki trpi za hipoholesterolemijo, hkrati pa je učinkovitost uporabe zdravil veliko večja.

Prednost atorvastatina je visoka stopnja variabilnosti, ki se uporablja pri zdravljenju patologij, odmerkov, ki lahko znašajo od 40 do 80 mg.

Zaradi tako širokega izbora odmerkov za zdravljenje je uporaba tega zdravila ena najvarnejših. Spremenljivost omogoča tudi enostavno prilagajanje količine zdravila, ki se uporablja pri zdravljenju. Prednost atorvastatina je njegova visoka učinkovitost v boju proti kapi. Razpoložljivi podatki kažejo, da imenovanje tega zdravila zmanjša verjetnost razvoja patološkega stanja za 50%.

Pri izbiri med rosuvastatinom in atorvastatinom zdravnik vodi predvsem podatke, pridobljene med pregledom bolnikovega telesa, poleg tega pa upošteva značilnosti bolnikovega telesa in verjetnost stranskih učinkov.

Za vsak primer določiti, katero zdravilo je najboljše za pacienta, lahko le zdravnik, ki spremlja izvajanje zdravljenja z zdravili.